GS-441524 remdesivirés una molècula petita, coneguda com a inhibidor competitiu del nucleòsid trifosfat, que mostra una forta activitat antiviral contra molts virus d'ARN. Pot inhibir la replicació de diversos tipus diferents de virus d'ARN. GS-441524 és una molècula petita, anomenada inhibidor competitiu del nucleòsid trifosfat, que mostra una forta activitat antiviral contra molts virus d'ARN. Pot inhibir la replicació de diversos tipus diferents de virus d'ARN. És un anàleg de nucleòsids de molècula petita que pateix una fosforilació intracel·lular sota l'acció de les cinases cel·lulars al cos, generant un metabòlit trifosfat actiu (NTP). NTP pot competir amb els nucleòtids naturals del cos, inhibir l'ARN polimerasa, interferir amb la replicació de l'ARN del virus de la peritonitis infecciosa felina i, per tant, bloquejar la síntesi del virus de la peritonitis infecciosa felina. La forma activa de GS441524, metabòlit trifosfat (NTP) GS441524, és una substància important en la senyalització intracel·lular, i els seus anàlegs estructurals competeixen amb els nucleòsids trifosfat naturals per participar en el procés de transcripció de l'ARN. GS441524 es fosforila en nucleòsid monofosfat a través de la cinasa cel·lular i després es transforma en un metabòlit trifosfat actiu (NTP). Aquesta forma activa pot actuar com a competidora dels nucleòsids trifosfat naturals en la síntesi d'ARN viral, competint amb els nucleòsids naturals per participar en la transcripció de l'ARN.
Feedback del client
 |
 |
 |
Sobre l'enviament
Lliurament amb èxit a tot el món:
|
Fórmula química |
C12H13N5O4 |
|
Missa exacta |
291.10 |
|
Pes molecular |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Consulteu el nostre estàndard empresarial o COA. Si voleu obtenir més detalls, poseu-vos en contacte amb les nostres vendes.
Informació addicional del compost químic: densitat 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (predit), coeficient d'acidesa (pKa) 12,13±0,70 (predit)
El mètode de síntesiGS441524 remdesiviral laboratori requereix una sèrie de passos de reacció química per construir l'estructura central del compost. La següent és una descripció específica del mètode de síntesi de laboratori per a GS441524:
Materials de partida: els materials de partida per sintetitzar GS-441524 solen ser donants bàsics a base de sucre, donants a base de nitrogen i donants basats en fòsfor. Aquests donants són materials de partida d'ús habitual en reaccions químiques i es poden obtenir fàcilment en condicions de laboratori.
Pas 1:
Grups protectors: abans de procedir a la següent reacció, cal protegir determinats grups funcionals per evitar interferències amb les reaccions posteriors. Aquests grups protectors es poden eliminar en condicions específiques, restablint així l'activitat d'aquests grups funcionals.
Pas 2:
Reacció de fosforilació: la reacció bàsica per sintetitzar GS441524 és la reacció de fosforilació. Aquesta reacció requereix l'ús d'un donant de fosfat i la unió de grups fosfat als grups nitrogenats sota l'acció d'un catalitzador. Aquesta reacció és reversible i requereix l'ús de condicions especials per afavorir el seu progrés.
Pas 3:
Eliminar grups protectors: un cop finalitzada la reacció de fosforilació, cal eliminar els grups protectors afegits anteriorment. Aquest procés requereix l'ús de reactius protectors específics per evitar afectar altres grups funcionals.
Pas 4:
Modificació i purificació: Després de completar la síntesi estructural principal, calen algunes reaccions de modificació per obtenir la molècula final GS441524. Aquestes reaccions de modificació poden alterar certes propietats de les molècules, com ara augmentar la solubilitat o eliminar impureses. Finalment, calen passos de purificació per obtenir GS441524 d'alta -puresa.
Caracterització i anàlisi: Després de sintetitzar GS441524, cal caracteritzar-lo i analitzar-lo per confirmar la seva estructura química i puresa. Això es pot aconseguir mitjançant mètodes analítics com ara la ressonància magnètica nuclear, l'espectrometria de masses i la cromatografia líquida d'alt rendiment-.
|
|
|
Observació: BLOOM TECH (des del 2008), ACHIEVE CHEM-TECH és la nostra filial.
Pot inhibir la replicació de diversos tipus diferents de virus d'ARN, com el coronavirus de la síndrome respiratòria aguda severa zoonòtica (SARS), el virus de la síndrome respiratòria de l'Orient Mitjà, el virus de l'Ebola, el virus de la febre de Lassa, el virus Junin i el virus sincitial respiratori, alhora que mostra una baixa citotoxicitat en una àmplia gamma de línies cel·lulars. GS441524 per a gats és l'ús més estès.
GS441524 és un anàleg de nucleòsids de molècula petita amb activitat antiviral, utilitzat principalment per al tractament de la peritonitis infecciosa en gats. A continuació es mostra una anàlisi detallada de l'activitat antiviral de GS441524:
Espectre antiviral:
El GS-441524 té una activitat antiviral d'ampli espectre i pot inhibir la replicació de diversos virus d'ARN, com ara el virus de la peritonitis infecciosa felina, el coronavirus felí, el parvovirus caní, el virus de la síndrome reproductiva i respiratòria porcina, etc. malalties.
Mecanisme d'acció:
El mecanisme de l'activitat antiviral de GS-441524 és principalment la interferència amb el procés de transcripció de l'ARN viral. GS-441524 pot competir amb nucleòtids naturals per a l'ARN polimerasa, bloquejant així la síntesi d'ARN viral. A més, GS-441524 també pot induir l'apoptosi cel·lular, accelerant així l'eliminació del virus.
Eficàcia:
En assaigs clínics, s'ha verificat l'efecte terapèutic de GS-441524. Per a la peritonitis infecciosa felina, GS-441524 pot alleujar eficaçment els símptomes i millorar la taxa de supervivència dels gats malalts. Al mateix temps, GS-441524 també pot prevenir i tractar eficaçment altres malalties víriques dels animals, com el parvovirus caní.
4. Seguretat:
La seguretat de l'ús de GS-441524 en gats ha estat àmpliament estudiada i validada clínicament. Segons les dades existents i els informes de la literatura, la gran majoria dels pacients no experimenten cap anomalia en els indicadors de sang durant l'ús. Tanmateix, pot haver-hi alguns possibles efectes secundaris quan s'utilitza GS-441524, inclòs el dolor al lloc de la injecció. Cal tenir en compte que GS-441524 pot afectar el desenvolupament de les dents permanents en gats joves sense substitució de dents.
GS-441524, com a medicament antiviral prometedor, la seva reactivitat química constitueix el nucli del mecanisme d'acció del fàrmac i ha tingut un profund impacte en el disseny, optimització, emmagatzematge i aplicació del fàrmac. Una comprensió profunda de la reactivitat química no només ajuda a revelar els secrets de la seva activitat antiviral, sinó que també proporciona una base important per al control de qualitat, la millora de l'estabilitat i la formulació d'estratègies d'aplicació clínica en el desenvolupament de fàrmacs.
Reacció de fosforilació: activació i orientació: La reacció química principal a l'interior de les cèl·lules és la fosforilació, que és catalitzada per quinases cel·lulars específiques per convertir les substàncies inactives en metabòlits trifosfat (NTP) amb activitat antiviral. La fosforilació no només millora la hidrofilicitat, facilitant la penetració de les membranes cel·lulars i l'acumulació a les cèl·lules, sinó que també augmenta la seva afinitat per enzims o estructures clau implicades en la replicació viral, com l'ARN polimerasa i l'ADN polimerasa, augmentant les càrregues negatives. Aquest mecanisme d'activació de la fosforilació li permet orientar amb precisió els passos clau de la replicació del virus, inhibint eficaçment la replicació i la transmissió del virus. Val la pena assenyalar que l'eficiència i l'especificitat del procés de fosforilació estan influenciades per diversos factors, com ara el tipus de cinasa cel·lular, la concentració de fàrmacs i l'entorn cel·lular (com el pH i la força dels ions), que s'han de tenir en compte plenament en el disseny de fàrmacs i aplicacions clíniques.
Competició amb nucleòtids naturals: El disseny estructural li permet simular nucleòtids naturals i unir-se competitivament amb els llocs d'unió de l'ARN polimerasa. Aquest mecanisme redueix significativament la replicació de l'ARN viral interferint amb el seu procés de transcripció normal, inhibint així eficaçment la proliferació viral. Val la pena assenyalar que la unió d'aquesta substància a l'ARN polimerasa també pot provocar canvis conformacionals en la polimerasa, inhibint encara més la seva activitat catalítica. Aquest efecte inhibidor addicional millora l'efecte antiviral del fàrmac. Tanmateix, la seva afinitat per l'ARN polimerasa i el seu grau d'influència en la conformació de la polimerasa estan influenciats per diversos factors, com ara la concentració de fàrmacs, el tipus de polimerasa, l'entorn cel·lular, etc. Aquests factors s'han d'avaluar acuradament en el procés de cribratge i optimització de fàrmacs.
Reacció d'hidròlisi: repte d'estabilitat:En condicions específiques (com entorns àcids), les reaccions d'hidròlisi són propenses a produir-se, donant lloc a la descomposició dels fàrmacs en els seus aminoàcids constitutius o fragments moleculars més petits. La reacció d'hidròlisi no només redueix la puresa química, sinó que també pot afectar la seva activitat antiviral i la seva biodisponibilitat. Per tant, durant l'emmagatzematge, el transport i l'ús, cal controlar estrictament les condicions ambientals (com el valor del pH, la temperatura, la humitat) per reduir l'aparició de reaccions d'hidròlisi. A més, augmentar l'estabilitat dels fàrmacs mitjançant modificacions químiques com l'esterificació, l'amidació, etc. també és una estratègia eficaç per resoldre problemes d'hidròlisi.
Reacció d'oxidació: fotosensibilitat i estabilitat de l'aire:Sensible a la llum i l'oxigen de l'aire, és propens a la degradació oxidativa, provocant canvis en l'estructura química i pèrdua d'activitat dels fàrmacs. Les reaccions d'oxidació no només redueixen la puresa, sinó que també poden produir productes de degradació tòxics, cosa que suposa una amenaça per a la seguretat i l'eficàcia dels fàrmacs. Per tant, s'han de prendre mesures estrictes d'evitació de la llum, segellat i antioxidants durant la producció, l'embalatge, el transport i l'ús per garantir l'estabilitat i la seguretat del fàrmac.
Altres factors que influeixen:A més de les principals reaccions químiques esmentades anteriorment, les propietats químiques també estan influenciades per diversos factors com la concentració del fàrmac, el tipus de dissolvent, el regulador de pH, la força iònica i la temperatura. Els canvis en aquests factors poden provocar canvis subtils en les propietats químiques, que al seu torn afecten la seva activitat antiviral i la seva seguretat. Per tant, en el procés de desenvolupament i aplicació de fàrmacs, és necessari dur a terme-investigacions a fons sobre aquests factors per optimitzar les formulacions i les condicions d'emmagatzematge dels fàrmacs, garantint l'eficàcia i la seguretat dels fàrmacs.
En resum, la reactivitat química de GS-441524 és un camp complex i polifacètic, que cobreix múltiples aspectes com la fosforilació, la competència amb nucleòtids naturals, la hidròlisi i l'oxidació. Aquestes característiques determinen col·lectivament l'aplicació potencial i les precaucions en la teràpia antiviral. Per tal d'exercir plenament el seu efecte antiviral, cal dur a terme una investigació en profunditat sobre la seva reactivitat química i els seus factors d'influència, optimitzar les formulacions i les condicions d'emmagatzematge dels fàrmacs, per garantir la seguretat i l'eficàcia dels fàrmacs. Mentrestant, les investigacions futures també haurien d'explorar estratègies per a l'ús combinat amb altres fàrmacs antivirals per millorar encara més l'eficàcia antiviral i reduir el risc de resistència als medicaments.
La història del descobriment deGS-441524 remdesivires remunta al 2012, quan els investigadors de Gilead Sciences van descobrir un compost anomenat GS-441524 mentre estudiaven el mecanisme de replicació del virus de l'hepatitis C (VHC). Aquest compost presenta una activitat antiviral d'ampli espectre contra diversos microorganismes, factors patògens o malalties, com l'hepatitis C, el dengue, la grip A, el SARS, el norovirus, etc.
Gilead Science va començar a realitzar-investigacions en profunditat sobre GS-441524 i va trobar que el compost tenia un efecte inhibidor molt bo en experiments in vitro amb el nou coronavirus (SARS CoV). Posteriorment, Gilead Science va començar a desenvolupar GS-441524 com a fàrmac terapèutic contra el virus de l'hepatitis C i el nou coronavirus.
Tanmateix, GS-441524 no ha estat aprovat com a medicament oficial a cap país del món. No obstant això, Gilead Science va donar una certa quantitat de GS-441524 a la Xina per al tractament del nou coronavirus en cas d'emergència.
En general, la història del descobriment de GS-441524 es pot atribuir al procés de descobriment i investigació d'un compost amb capacitat antiviral d'ampli espectre. Tot i que el fàrmac encara no ha estat aprovat, s'ha utilitzat per tractar el nou coronavirus i altres malalties víriques en algunes circumstàncies especials.
Preguntes freqüents
És el mateix remdesivir que GS-441524?
-
GS-441524 és el metabòlit del fàrmac antiviral remdesivir(GS-5734) s'utilitza per tractar persones amb infeccions per SARS-CoV-2, i ambdós fàrmacs produeixen el mateix metabòlit actiu a la cèl·lula hoste.
Funciona GS-441524?
+
-
La taxa global d'èxit del tractament va ser del 84,6%. Aquesta taxa era més alta quan es combinava GS-441524 amb altres antivirals i menor en casos de FIP humida o amb complicacions neurològiques. La teràpia combinada amb altres antivirals pot millorar els resultats en casos complicats de FIP, tot i que es necessiten més estudis.
Quin és el nou nom de remdesivir?
+
-
VEKLURY és un medicament amb recepta que s'utilitza per tractar la COVID-19 en adults i nens que pesin almenys 3 lliures que estan hospitalitzats; o no hospitalitzat i tenen COVID-19 lleu-moderat i tenen un alt risc de progressió a COVID-19 greu, inclosa l'hospitalització o la mort.
Què significa GS-441524?
+
-
GS-441524 és afàrmac antiviral anàleg de nucleòsidsque va ser desenvolupat per Gilead Sciences. És el principal metabòlit plasmàtic del profàrmac antiviral remdesivir i té una vida mitjana-d'unes 24 hores en pacients humans.
Quin és el nou tractament per als gats amb FIP?
+
-
Una preparació oral composta de remdesivir (forma de càpsula)s'ha utilitzat amb èxit per tractar gats amb FIP quan el GS-441524 no estava disponible, per exemple a Nova Zelanda (Renner et al., 2025). El molnupiravir (EIDD-2801) és un altre anàleg de nucleòsids que inhibeix la replicació viral i es metabolitza a EIDD-1931 (NHC).
Etiquetes populars: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda