Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de pèptids d'alarelina amb més experiència a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pèptids d'alarelina d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Pèptid alarelinaés un agonista de l'hormona alliberadora de gonadotropina-nonapeptídica sintètica (GnRH-a) amb la fórmula molecular C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ i un pes molecular de 1167,3. Es sintetitza amb precisió mitjançant la síntesi de pèptids en fase sòlida-, presentant una gran afinitat d'unió al receptor- i estabilitat metabòlica. Demostra una eficàcia excepcional en el tractament de l'endometriosi i els fibromes uterins. A més, inhibeix la proliferació de cèl·lules canceroses d'endometri mitjançant la regulació de la via de senyalització TGF-/Smad, mostrant un potencial antitumoral multi-objectiu.
Formulari dels nostres productes
Alarelin COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Alarelin | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 79561-22-1 | |
| Quantitat | 42g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 1.11% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.51% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.47% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 547 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 712 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
Aplicació a la pubertat precoç central (CPP)
La pubertat precoç central (CPP) resulta de l'activació prematura de l'eix hipotàlem-hipofisi-gonadal (HPG), que condueix al desenvolupament de característiques sexuals secundàries abans dels 8 anys en les nenes i 9 en els nens, acompanyades d'una edat òssia avançada i un tancament epifisari prematur, perjudicant en última instància l'alçada de l'adult i causant angoixa psicològica. Com a representant nacional de GnRH-a,pèptid alarelinaés una-teràpia de primera línia per a la CPP, orientada als mecanismes patològics bàsics de la malaltia.
(1) Escenaris clínics bàsics
Tractament-de primera línia per a la CPP idiopàtica: després d'excloure causes secundàries com ara els tumors intracranials i la hiperplàsia suprarenal congènita, la CPP idiopàtica representa la majoria de la pubertat precoç infantil. Suprimeix de manera persistent la secreció de LH i FSH de la hipòfisi, reduint ràpidament l'estradiol i la testosterona a nivells pre-pubertals i aturant la progressió de les característiques sexuals secundàries.
Intervenció de l'edat òssia i protecció de l'alçada de l'adult: per als nens amb epífisis obertes i potencial de creixement restant, retarda la maduració òssia i retarda el tancament de l'epífisi, ampliant la finestra de creixement. Les dades clíniques mostren que el tractament estandarditzat d'1 any limita l'avanç de l'edat òssia a aproximadament 6 mesos, millorant significativament l'alçada prevista de l'adult.
Fonts d'informació: Xarxa de serveis d'afers farmacèutics de Hunan, fullet d'injecció d'Alarelin; Revista xinesa de pediatria, directrius per al diagnòstic i la gestió de la pubertat precoç central (edició 2015); Butlletí de Biotecnologia, Avenços en GnRH-a Aplicacions a la pubertat precoç central
Aplicació en Tecnologia de Reproducció Assistida (ART)
El nucli de l'ART (incloent la fecundació in vitro-transferència d'embrions [FIV-ET] i la injecció intracitoplasmàtica d'espermatozoides [ICSI]) és la hiperestimulació ovàrica controlada (COH). Mitjançant la regulació a la baixa de la hipòfisi, prevé les pujades de LH endògenes prematures, garanteix el desenvolupament fol·licular sincrònic i produeix suficients oòcits-d'alta qualitat. És un agent regulador indispensable en la ART, aplicable als principals protocols d'estimulació i a diverses condicions d'infertilitat.
(1) Regulació a la baixa en la hiperestimulació ovàrica controlada
Regulació a la baixa en el protocol llarg (aplicació bàsica): el protocol llarg és un règim de FIV-ET clàssic. Normalment s'administra el dia 21 del cicle menstrual (fase luteal mitjana-) per aconseguir una regulació negativa completa de la hipòfisi. Els seus papers clau inclouen: suprimir la secreció espontània de LH per evitar la luteinització prematura i l'anul·lació del cicle causada per pujades prematures de LH; sincronitzar el creixement fol·licular per millorar la uniformitat fol·licular després de l'estimulació de FSH/HMG i augmentar el rendiment d'oòcits. Les dades clíniques mostren que el recompte d'oòcits i la taxa d'embrions d'alta-qualitat són comparables entre el protocol llarg del producte i la triptorelina importada, mentre que el cost del tractament es redueix entre un 30% i un 40%.
Inducció de l'ovulació per a la foliculogènesi alterada i la disfunció ovulatòria: per a la infertilitat a causa de l'ovulació del fol·licle petit-, la síndrome d'ovari poliquístic (SOP) i altres trastorns ovulatoris, el producte combinat amb HMG millora significativament la qualitat del fol·licle. Els estudis mostren que el grup combinat té un diàmetre màxim de fol·licle més gran el dia de l'HCG, més fol·licles superiors o iguals a 14 mm, una taxa d'embaràs clínica més alta (augmentada del 9,6% al 22,4%), una taxa de sobrecàrrega prematura de LH un 60% més baixa i una taxa de cancel·lació de cicle, avortament involuntari i síndrome d'ovari en comparació amb hiperestimulació ovàrica (OHSS) reduïda.
(2) Escenaris Especials Adaptats en Reproducció Assistida
Prevenció optimitzada del SHO: el SHO és una complicació greu de l'estimulació ovàrica. En inhibir amb precisió la secreció de LH, reduint el reclutament excessiu de fol·licles i l'alliberament de factor vasoactiu, combinat amb dosis baixes de FSH limita la incidència de SHO de moderada-a-severa per sota de l'1%. Per als pacients d'alt-risc (SOP, dones joves amb baix pes), el protocol de "coasting" (retenir la FSH mentre es continua amb l'alarelina) després de la regulació a la baixa redueix de manera segura el nombre de fol·licles i mitiga el risc de SHO.
Gestió del fracàs recurrent d'implantació: en pacients amb fracàs repetit d'implantació d'embrions, el producte redueix els nivells d'estrògens sistèmics per millorar la receptivitat de l'endometri (modulant el gruix, la morfologia i l'expressió del factor-de la implantació). També suprimeix les respostes immunitàries anormals i redueix les citocines inflamatòries endometrials locals, creant un entorn estable per a la implantació d'embrions i augmentant la taxa d'embaràs clínic.
Preparació de l'endometri per a la transferència d'embrions congelats-descongelats (FET): en FET-de cicle artificial,Pèptid alarelinaindueix la regulació a la baixa de la hipòfisi per suprimir el desenvolupament del fol·licle endògen, fent que el creixement endometrial depengui totalment dels estrògens i la progesterona exògens. Això sincronitza el desenvolupament endometrial i embrionari, adequat per a cicles FET en pacients amb endometriosi i adenomiosi.
Fonts d'informació: ChemicalBook, Aplicació Clínica i Recerca Farmacològica de l'Acetat d'Alarelina; Revistes VIP, aplicació del protocol llarg d'Alarelin modificat a la FIV-ET; Revista de la Universitat Mèdica de Xuzhou, comparació d'alarelina i triptorelina en protocols breus per a la hiperestimulació ovàrica controlada
Aplicació potencial en la inhibició de la secreció d'àcid gàstric
L'efecte inhibidor del producte sobre la secreció d'àcid gàstric és una àrea d'investigació emergent en terapèutica peptídica. Regula la secreció àcida mitjançant mecanismes duals centrals i perifèrics, mostrant un valor potencial en trastorns relacionats amb l'àcid-com ara la malaltia de reflux gastroesofàgic (ERGE), l'úlcera pèptica i la síndrome de Zollinger-Ellison. La investigació es troba actualment en fase preclínica i clínica inicial.
(1) Mecanismes d'inhibició de l'àcid gàstric
Regulació neuronal central: el producte travessa la barrera hematoencefàlica per actuar sobre l'hipotàlem, inhibint els impulsos eferents vagals i reduint l'alliberament d'acetilcolina (ACh) - un neurotransmissor clau que estimula la secreció àcida de les cèl·lules parietals. En bloquejar els reflexes vagovagals, disminueix la producció d'àcid màxim basal i postprandial, especialment adequat per a la hipersecreció causada per l'augment de l'excitabilitat neural (p. ex., úlcera per estrès, reflux relacionat amb l'ansietat-).
Inhibició directa perifèrica: el producte actua directament sobre les cèl·lules parietals gàstriques unint-se competitivament als receptors funcionals de GnRH expressats a la seva superfície, inhibint l'activitat H⁺/K⁺-ATPasa (bomba de protons) i bloquejant el pas final de la secreció àcida. També redueix l'alliberament de factors promotors d'àcid-com ara la gastrina i la histamina, disminuint la secreció d'histamina de les cèl·lules enterocromafines-com (ECL) i la gastrina de les cèl·lules G, aconseguint una supressió d'àcid multi-objectiu.
(2) Aplicacions de possibles malalties clíniques
Malaltia per reflux gastroesofàgic (GERD): la GERD es caracteritza per una lesió de la mucosa esofàgica per reflux àcid. Redueix el volum d'àcid gàstric i eleva el pH intragàstric, disminuint la irritació àcida del reflux. La seva inhibició àcida lleu i sostinguda no té la tolerància ràpida associada als inhibidors de la bomba de protons (IPP), per la qual cosa és adequat per al manteniment a llarg termini en pacients amb intolerància a GERD o IPP-lleu-a-moderada.
Úlcera pèptica (úlcera gàstrica i duodenal): per a la lesió de la mucosa causada per la hipersecreció gàstrica, el producte inhibeix la producció d'àcid basal i màxim per afavorir la curació de l'úlcera. Els estudis en animals mostren que l'alarelina intravenosa o intragàstrica (2 ug/kg) redueix la secreció d'àcid gàstric entre un 60% i un 70% i augmenta la taxa de cicatrització de l'úlcera en un 50% en rates, sense reaccions adverses gastrointestinals significatives.
Síndrome de Zollinger-Ellison: aquesta síndrome implica una hipersecreció refractària a causa de l'excés de gastrina dels gastrinomes, que sovint requereixen dosis altes de -IPP amb tolerància freqüent.
Controla la hipersecreció intratable mitjançant la inhibició dual central i perifèrica de la secreció de gastrina i l'activitat de les cèl·lules parietals, que serveix com a teràpia combinada per millorar l'eficàcia.
Profilaxi de l'úlcera d'estrès: per als pacients crítics (lesions craniocerebrals, cremades extenses, cirurgia important) amb hipersecreció gàstrica induïda per l'estrès-, estabilitza la funció neuroendocrina i inhibeix la hiperactivitat vagal per prevenir el sagnat de l'úlcera per estrès. La seva estructura peptídica confereix una alta seguretat sense toxicitat hepàtica ni renal, adequada per a l'estat fisiològic fràgil dels pacients crítics.
Fonts d'informació: GDE Chem, activitat biològica i inhibició de l'àcid gàstric de l'acetat d'alarelina; PubMed, estudi comparatiu de la supressió d'àcid per agents d'alrestina i GnRH{0}}a
L'efecte-supressor de l'àcid depèptid alarelinas'ha validat en models de rosegadors: l'administració intragàstrica té efecte en 15 minuts, té un màxim als 60 minuts i dura entre 4 i 6 hores. L'administració intravenosa produeix una biodisponibilitat del 100%, amb una eficàcia comparable a la de la cimetidina, però sense efectes anti-inhibidors de l'enzim hepàtic i antiandrogènic dels antagonistes dels receptors H2. Els estudis preclínics no mostren danys a la mucosa gàstrica i millora el flux sanguini de la mucosa, combinant la supressió de l'àcid amb la protecció de la mucosa.
Les direccions de desenvolupament futures inclouen: formulacions d'alliberament sostingut-d'acció prolongada- (microsferes, liposomes) per ampliar la durada a 12-24 hores per una-dosi diària; tecnologies de lliurament de pèptids orals per millorar l'estabilitat gastrointestinal i substituir les injeccions per a un millor compliment; i estudis de teràpia combinada amb IBP i protectors de mucoses per ampliar els règims de malalties relacionades amb l'àcid refractari-.
Fonts d'informació: Butlletí farmacològic xinès: Avenços en l'aplicació de fàrmacs peptídics en malalties gastrointestinals. Fronteres en endocrinologia: hormones gastrointestinals i mecanismes reguladors de la secreció d'àcid gàstric.
Contraindicacions
Dones embarassades (pot provocar l'avortament)
Dones lactants (el fàrmac s'excreta a la llet materna i pot fer mal als nadons)
Pacients amb sagnat vaginal inexplicable
Pacients hipersensibles a la GnRH o als seus anàlegs
Fonts d'informació: Comissió de Farmacopea Xinesa,Guies de medicació clínica; Yaoyuan.com
Antecedents i origen de la recerca
La investigació i el desenvolupament d'Alarelin es van iniciar a principis dels anys 70, amb el suport dels avenços mundials innovadors en l'estudi de la GnRH (hormona alliberadora de gonadotropina-). El 1971, els estudiosos nord-americans Andrew Schally i Roger Guillemin van aïllar i identificar amb èxit l'estructura de la GnRH natural, establint les bases per al desenvolupament d'anàlegs de GnRH. Inspirat per aquest assoliment, un equip d'investigació xinès va iniciar estudis pioners sobre la síntesi d'anàlegs de GnRH el 1973-1974, situant-se entre els primers grups de recerca a tot el món per explorar aquest camp.
Modificació estructural i avenç sintètic
A mitjans-1970, per abordar les deficiències de la GnRH-vida mitjana curta-natural i l'alta susceptibilitat a la degradació enzimàtica{-, l'equip d'investigació va dur a terme modificacions estructurals clau basades en el seu marc no apeptídic: la glicina a la posició 6 es va substituir per la D-alanina i la C{8}terminal per a l'optimització, l'etilmina. Aquests canvis van millorar significativament l'afinitat d'unió al receptor i l'estabilitat in vivo, augmentant la seva activitat biològica a més de 15 vegades la del GnRH natural. El 1974, la primera síntesi química total del producte es va realitzar sota el lideratge de l'Institut de Bioquímica de Xangai, Acadèmia Xinesa de Ciències. La droga es va anomenar "Bing'anruilin" en xinès, amb el nom comú internacional Alarelin.
Traducció clínica i història de màrqueting
Durant les dècades de 1980 i 1990, estudis domèstics van completar avaluacions farmacològiques, toxicològiques i clíniques del producte, verificant la seva seguretat i eficàcia en el tractament de la pubertat precoç, la tecnologia de reproducció assistida i altres indicacions. El 1998, l'Alarelin API i la seva preparació per injecció van ser aprovades pel Ministeri de Salut de la Xina (núm. d'aprovació (98) WSYSZ X-38 i X-39). La producció industrial va ser realitzada per Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., convertint Alarelin en el primer fàrmac peptídic GnRH desenvolupat i comercialitzat a la Xina.
Fonts d'informació: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, número 3, 1999, Development and Application of Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs; Avís públic d'aprovacions de nous medicaments pel Ministeri de Salut, 1998 (Baimu Medical Network)
Preguntes freqüents
Quin és el benefici de l'acetat d'alarelina?
+
-
Acetat d'alarelina (AA), un anàleg sintètic de l'hormona alliberadora de gonadotropina{0}}nonapeptídica (GnRH),indueix un hipogonadisme reversible mitjançant la desensibilització de la hipòfisi, el que el fa efectiu per a l'endometriosi i els càncers-depenents d'hormones .
Etiquetes populars: pèptid alarelina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda