Buserelina CAS 57982-77-1

Buserel·lin, Analògic GnRH. Normalment es presenta com una pols sòlida blanca o fora de color blanc, la fórmula molecular de busherelina és C6 0 H 86 N16O13, amb un pes molecular de 1239.424, CAS 57982-77-1 i una massa precisa de 1238.656006. Baixa solubilitat en aigua, es manifesta com a lleugerament soluble en aigua. Això significa que quan es realitzen reaccions químiques, cal tenir en compte la selecció de dissolvents i condicions de reacció per assegurar -se que Buscherelin pot participar eficaçment en la reacció. A més, la solubilitat de Buscherelin en àcids diluïts també és baixa, cosa que limita encara més la seva aplicació en determinades reaccions químiques. El coeficient d’acidesa previst (PKA) és de 9,82 ± 0,15. El coeficient d’acidesa és un paràmetre important que descriu l’acidesa i l’alcalinitat d’una substància, reflectint la seva capacitat de dissociar ions d’hidrogen en solució. Buscherelin té un valor de PKA elevat, cosa que indica la seva estabilitat en condicions neutres o alcalines, mentre que pot ser propens a la dissociació o la degradació en condicions àcides. Té múltiples funcions i valors d’aplicació i té un paper important en l’àmbit mèdic. El seu mecanisme d’acció en el tractament de l’osteoporosi, el desenvolupament de la mama masculina, el càncer de pròstata, el càncer de mama i la funció endocrina reguladora l’ha convertit en un medicament de gran preocupació. També ha d’estudiar i explorar el valor de l’aplicació de Busherelin en altres camps per fer més contribucions al desenvolupament de la medicina.

Buserelinés un medicament amb múltiples aplicacions mèdiques i les seves funcions són àmplies i importants.

Tractar l’osteoporosi

 

Com a fàrmac important, té efectes terapèutics importants sobre l’osteoporosi. L’osteoporosi és una malaltia òssia comuna caracteritzada per l’aprimament i el debilitament dels ossos, fent -la propensa a fractures. La busherelina millora eficaçment els símptomes en pacients amb osteoporosi promovent el creixement òssia i augmentant la densitat òssia. El seu component principal, estradiol, és una hormona important en el cos humà que té un paper crucial en la pubertat femenina i la fertilitat. L’estradiol pot estimular la hiperplàsia endometrial, mantenir un cicle menstrual normal i també afavorir el creixement ossi i augmentar la densitat òssia. Per a les persones amb osteoporosi, Buscherelin pot afavorir eficaçment el creixement dels ossos, augmentar la densitat òssia i millorar la salut òssia.

Tractament dels trastorns de desenvolupament de mama masculins i càncer de càncer de pròstata i de mama

 

A més del tractament de l’osteoporosi, també es pot utilitzar per tractar el desenvolupament de la mama masculina. El síndrome del desenvolupament de mama masculí és una malaltia comuna de mama masculina caracteritzada per símptomes com l’ampliació de mama i el dolor. Busherelin millora eficaçment els símptomes del desenvolupament de la mama masculina mitjançant la regulació dels nivells d’hormones, inhibint el creixement dels conductes de mama i la secreció de llet. L’estradiol, com a component principal de la busherelina, té un efecte inhibidor sobre el creixement i la secreció dels conductes de mama i pot ajudar a restaurar l’estructura normal del teixit mamari.

També té un cert valor d’aplicació en el tractament del càncer de pròstata i el càncer de mama. Com a analògic hormonal alliberador de gonadotropina, produeix un efecte anti-estrogènic inhibint la secreció d’hormona luteinitzant i hormona que estimula el fol·licle a la glàndula hipofisària anterior, reduint els nivells de testosterona sèric. Aquest mecanisme el converteix en un medicament eficaç per al tractament del càncer de pròstata i el càncer de mama. En el tractament del càncer de pròstata, Busherelincà redueix els nivells de testosterona, inhibint així el creixement i la propagació del tumor. En el tractament del càncer de mama, pot evitar la recurrència de càncer de mama en dones en postmenopausa i millorar l'efecte del tractament.

Tractament de l'endometriosi i la funció endocrina reguladora

 

 

A més, també es pot utilitzar per tractar l’endometriosi. L’endometriosi és una malaltia ginecològica comuna caracteritzada pel creixement del teixit endometrial fora de la cavitat uterina. La busherelina inhibeix la secreció de l’hormona luteinitzadora i l’hormona estimulant del fol·licle a la glàndula hipofisària anterior, redueix els nivells d’hormones sèriques i inhibeix així el creixement i el desenvolupament de l’endometri ectòpic. Aquest mecanisme d’acció fa que Busherelin sigui un medicament eficaç per tractar l’endometriosi, que pot alleujar símptomes com la dismenorrea i la infertilitat en pacients i millorar la seva qualitat de vida.

A més de les aplicacions específiques esmentades anteriorment, també té la funció de regular la funció endocrina. Com a fàrmac hormonal, la buserellina pot afectar la secreció i el metabolisme de diverses hormones del cos humà, regulant així l'equilibri del sistema endocrí. Per exemple, la busherelina pot afectar la funció de les glàndules endocrines com la glàndula suprarenal i la glàndula tiroide, i regular els nivells de secreció d’hormones relacionades. Aquest efecte regulador té una gran importància per mantenir l’equilibri i l’estabilitat del sistema endocrí humà.

Buserel·linés un important intermedi farmacèutic utilitzat principalment en la fabricació de determinats medicaments antibacterianos. Pertany a les hormones pèptides i té característiques com una forta activitat biològica i una eficàcia de llarga durada. La síntesi de Buscherelin inclou múltiples passos, incloent condensació, hidroxilació, metilació, diazotització i altres reaccions.

Passos de síntesi

1. Síntesi d’Aminofenol

En primer lloc, la reacció de condensació entre anilina i acetaldehid es realitza en condicions àcides per produir aminofenol. L’equació química d’aquest pas és la següent:

C₆H₅NH₂+Ch₃Cho → C₆H₅NHCH₂OH (en condicions àcides)

Aquesta reacció es realitza normalment sota la catàlisi de l’àcid clorhídric o l’àcid sulfúric, i la temperatura de reacció es controla entre la temperatura ambient i l’ebullició. Un cop finalitzada la reacció, l’aminofenol es separa per mètodes de destil·lació o extracció.

2. Síntesi de 2- hidroxianilina

A continuació, la reacció d’hidroxilació entre l’aminofenol i el formaldehid es realitza en condicions alcalines per generar 2- hidroxianilina. L’equació química d’aquest pas és la següent:

C₆H₅NHCH₂OH HCHO ⇔ C₆H₆(OH) NHCH₂Oh (en condicions alcalines)

Aquesta reacció es realitza generalment en una solució alcalina d’hidròxid de sodi o hidròxid de potassi, i la temperatura de reacció es controla entre la temperatura ambient i els 60 graus. Un cop finalitzada la reacció, 2- La hidroxianilina està separada per acidificació, extracció i altres mètodes.

3. Síntesi de 2- metil -4- nitroaniline

Aleshores, 2- La hidroxianilina es metila amb dimetil sulfat en condicions alcalines per produir 2- metil -4- nitroanilina. L’equació química d’aquest pas és la següent:

C₆H₆(OH) NHCH₂Oh+(ch₃)₂Així₄ → C₆H₇N (ch₃)+H₂O+així₂(en condicions alcalines)

Aquesta reacció es realitza generalment en una solució alcalina d’hidròxid de sodi o hidròxid de potassi, i la temperatura de reacció es controla entre la temperatura ambient i els 80 graus. Un cop finalitzada la reacció, 2- metil -4- nitroanilina està separada per extracció, cristal·lització i altres mètodes.

4. Síntesi de Buscherelin

Finalment, 2- metil -4- nitroanilina va ser sotmesa a reacció de diazotització amb nitrit de sodi en condicions àcides per generar Buscherelin. L’equació química d’aquest pas és la següent:

C₆H₇N (ch₃)+Nano₂ HCl ⇔ C₆H₇N (ch₃) NO+NACL+H₂O (en condicions àcides)

Aquesta reacció es realitza generalment en solucions àcides d’àcid clorhídric o àcid sulfúric, i la temperatura de reacció es controla entre 0-5 grau. Un cop finalitzada la reacció, Busnerelin es separa per extracció, cristal·lització i altres mètodes.

A través dels quatre passos anteriors, podem sintetitzar l’important medicament intermedi de Busnerelin. Cada pas implica reaccions i condicions químiques específiques, que requereixen un control estricte per assegurar la qualitat i la puresa delBuserelin. Mentrestant, a causa de la implicació d’alguns productes químics tòxics i nocius en aquestes reaccions, cal prendre mesures de seguretat i protecció ambiental necessàries durant el procés experimental per assegurar la seguretat del personal experimental i la sostenibilitat del medi ambient.

Buserel·linés una hormona alliberadora de gonadotropina sintetitzada artificialment (GNRH, també coneguda com LHRH) analògica, pertanyent a la primera generació d’agonistes de GNRH. Des de la seva creació a la dècada de 1970, s’ha convertit en un medicament important per al tractament dels càncers dependents de l’hormona (com el càncer de pròstata, el càncer de mama), l’endometriosi, el histeromioma i la hiperestimulació d’ovari controlada en la tecnologia reproductiva assistida (ART). A la dècada de 1960, els científics van revelar gradualment el mecanisme pel qual l’hipotàlem regula l’alliberament de l’hormona luteinitzant (LH) i l’hormona estimulant del fol·licle (FSH) de la glàndula hipofisària anterior secretant l’hormona alliberadora de gonadotropina (GNRH). GNRH és una hormona pèptida que l'estructura de l'estructura va ser identificada de manera independent per l'equip d'Andrew Schally i Roger Guillemin el 1971, i per això va ser guardonat amb el premi Nobel de fisiologia o medicina de 1977. La semivida de GnRH natural (pGlu el seu trp ser tyr glly leu arg pro gly nh ₂) és extremadament curta (només 2-4 minuts), i es degrada fàcilment pels enzims, cosa que limita la seva aplicació terapèutica. Per tant, els científics van començar a cercar analògics de GNRH més estables per millorar la seva eficàcia i allargar la seva durada de l’acció. A principis dels anys 70, un equip de científics de Hoechst AG (que ara forma part de Sanofi) a Alemanya va iniciar investigacions sistemàtiques sobre analògics de GNRH. Van trobar que la 6a glicina (Gly ⁶) i la desena glicinamida (Gly-NH ₂) de GnRH són llocs clau per a la degradació dels enzims. Mitjançant la substitució i la modificació d'aminoàcids, l'equip de recerca va trobar que:

• El 6è Gly → D-aminoàcid (com D-SER, D-Leu, D-TRP) pot millorar l'estabilitat de l'enzim.
• Gly-NH ₂ → Etilamida (- NH ET) a la posició 10 pot millorar l’afinitat del receptor.

Després de diverses rondes d’optimització, l’equip de Hoechst va sintetitzar Buserelin (originalment amb el nom de coden hoe -766) el 1975, amb la següent estructura:
[pGlu-his-trp-ser-tyr-d-ser (tbu) -leu-arg-pro-nhet]
Embelliments clau:

• El sisè D-Serine (D-SER ⁶): resisteix a la degradació enzimàtica i allarga la semivida.
• Modificació de butil tert (TBU): millora la hidrofobicitat i millora la penetració de la membrana.
• C-terminal Etilamida (Pro NHET): millora la unió del receptor de GNRH.

Aquests canvis augmenten l’activitat biològica de Buserelin per 50-100 vegades en comparació amb el GNRH natural i esteneu la seva semivida a aproximadament 1 hora (injecció subcutània).

Etiquetes populars: Buserelin CAS 57982-77-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda