Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors d'acetat de deslorelina amb més experiència a la Xina. Benvingut a l'engròs d'acetat de deslorelina d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Acetat de deslorelinaés un súper agonista de l'hormona-alliberadora de gonadotropina sintètica (GnRH) que pertany a la classe de fàrmacs dels pèptids. La seva fórmula molecular és C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, i la seva dosi és 1282,48. Pols cristal·lina blanca, inodora i insípida. Fàcil de dissoldre en aigua (10 mg/mL), lleugerament soluble en etanol (1 mg/mL), amb una solubilitat de fins a 10 mM en DMSO. La seva estructura química allarga significativament la vida mitjana i millora l'activitat biològica modificant l'esquelet natural del decapèptid de GnRH, demostrant un ampli potencial d'aplicació en els camps de la medicina veterinària i humana.
La síntesi de l'acetat de deslorelina implica una sèrie de reaccions químiques a partir d'aminoàcids protegits. Aquests aminoàcids s'acoblen seqüencialment per formar l'esquelet nonapeptídic, seguit d'etapes de desprotecció i purificació per obtenir el producte final. El procés de síntesi precís garanteix l'alta puresa i bioactivitat de l'acetat de deslorelina, essencial per a la seva eficàcia terapèutica.
El nostre producte
Acetat de deslorelina +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Deslorelin | |
|
CAS Núm. |
57773-65-6 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesats |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
Acetat de deslorelinaés un anàleg sintètic de l'hormona-alliberadora de gonadotropina (GnRH) que regula l'alliberament de gonadotropina pituïtària (LH/FSH) imitant els efectes fisiològics de la GnRH natural, afectant així la funció gonadal. La seva estructura molecular s'ha optimitzat i la seva activitat biològica és desenes de vegades superior a la de les hormones naturals, amb una vida mitjana-perllongada significativament, la qual cosa la fa apta per a diversos escenaris clínics i veterinaris.
1. Sincronització de l'ovulació en euga i inseminació artificial
És una eina clau per a la gestió de la cria d'eugues, i el seu mecanisme d'acció bàsic és:
Estimulació a curt termini: dins de les 24-48 hores després de la medicació, desencadena un pic en la secreció de LH, indueix la maduració i l'ovulació del fol·licle i sincronitza l'error del temps d'ovulació en ± 6 hores.
Alliberament sostingut a llarg termini: l'implant Succromote Equine ® aprovat per la FDA (que conté 4,7 mg d'acetat de deserelina) pot mantenir una concentració efectiva de fàrmacs en sang durant 28 dies i millorar significativament la taxa d'èxit de la inseminació artificial. Per exemple, un estudi de la Universitat de Kentucky als Estats Units va demostrar que després d'utilitzar aquest implant, la taxa d'embaràs de l'euga va augmentar del 65% al 82% i la taxa de mortalitat embrionària va disminuir un 40%.
Aplicació clínica: adequat per optimitzar el cicle de cria de cavalls de competició, protegir races rares de cavalls i millorar l'eficiència de les granges de cria a gran-escala.
2. Tractament de les malalties reproductives canines
Mostrant el doble valor en medicina canina:
Alternativa de castració química: els implants Suprelorin ® (que contenen 4,7 mg o 9,4 mg d'aquesta substància) aconsegueixen un estat lliure de testosterona durant 6-12 mesos inhibint contínuament la secreció de testosterona, substituint la castració quirúrgica tradicional. Els seus avantatges inclouen:
No invasiu: eviteu les complicacions quirúrgiques com ara sagnat i infecció, i reduïu el temps de recuperació postoperatòria a 24 hores.
Regulació de la conducta: redueix la conducta agressiva (els esdeveniments conflictius es van reduir en un 70-80%), la conducta de marcatge territorial (la freqüència de marcatge d'orina va disminuir un 65%) i els impulsos sexuals (la taxa de desaparició de la conducta d'encreuament va ser del 92%).
Gestió de la salut: reduir el risc d'hiperplàsia prostàtica (la taxa d'incidència disminueix del 35% al 8%), però cal tenir en compte que l'ús-a llarg termini pot augmentar el risc d'osteoporosi (la densitat òssia disminueix entre un 5 i un 10%).
Tractament de la hiperplàsia benigna de pròstata (HBP): mitjançant la inhibició de la secreció de testosterona, la reducció del volum de la pròstata (reducció mitjana del 40%) i l'alleujament de les dificultats urinaris (augment del flux urinari en un 30%). Les directrius de l'Associació Veterinària Americana ho recomanen com a tractament de primera-línia per a l'HBP en gossos grans.
3. Gestió del comportament dels primats
En zoològics i institucions de recerca, s'utilitzen per controlar el comportament agressiu en primats:
Cas: Un estudi sobre Hyrax (un petit primat) va demostrar que la implantació subcutània de 4,7 mg d'acetat de Deserelin va reduir l'agressivitat grupal en un 85% i les disputes territorials en un 90%, millorant significativament el benestar animal.
Mecanisme: reduint els nivells de testosterona (concentració sèrica de 5,2 ng/ml a 0,3 ng/ml), s'inhibeix la consciència territorial i el comportament competitiu dels mascles.
4. Gestió d'embaràs-d'alt risc
En bestiar com ara boví i oví, estabilitzant la gestació mitjançant la regulació dels nivells de LH/FSH:
Mode d'acció: inhibir la degeneració prematura del cos luti, mantenir la secreció de progesterona (augmentar la concentració sèrica de progesterona en un 25%Acetat de deslorelina), i reduir la taxa d'avortaments involuntaris (disminució del 15% al 5%).
Escenari d'aplicació: adequat per a casos d'alt risc-d'embarassos múltiples, entorn uterí anormal o insuficiència luteal.
Assajos clínics de fase III per al càncer de pròstata
S'ha desenvolupat per al tractament del càncer de pròstata i el seu mecanisme bàsic és:
Inhibició hormonal: estimulant contínuament els receptors hipofisaris per desensibilitzar, la secreció de LH/FSH s'inhibeix finalment, reduint els nivells de testosterona als nivells de castració (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Dades dels assaigs clínics:
Eficàcia: en comparació amb la leuprorelina, l'acetat de deserelina és igual d'efectiu per reduir els nivells de PSA (antigen-específic de pròstata), però l'"efecte flare" inicial (augment transitori de LH/FSH) és més significatiu (augment del 30% del pic de LH), que requereix la combinació de fàrmacs antiandrògens per prevenir la crisi del dolor ossi.
Seguretat: els efectes secundaris comuns inclouen sofocos (65%), disminució de la densitat òssia (8% de la taxa de pèrdua òssia després de 3 anys de tractament) i canvis d'humor (40%), però la incidència de reaccions adverses greus (com la trombosi i la diabetis) és menor que la de la quimioteràpia tradicional.
Situació actual: Tot i que els assaigs clínics de fase III han demostrat l'eficàcia, a causa dels ajustaments de l'estratègia de mercat, el desenvolupament de les seves indicacions humanes s'ha suspès i actualment es limita a l'ús veterinari.
2. Tractament exploratori de la pubertat precoç
Estudiats prèviament per a la intervenció en la pubertat primerenca en nens:
Mecanisme d'acció: En inhibir l'eix gonadal hipotàlem pituïtari, es retarda la maduració òssia (la progressió de l'edat òssia es ralenteix un 50%) i es millora l'alçada final prevista (augment mitjà de 3-5 cm).
Cas històric: l'equip de doctorat del Comite de la Universitat de Yale (1981) va informar que després de 6 mesos de tractament, els nivells de LH de 8 nens amb pubertat precoç idiopàtica van disminuir de 12,5 mIU/mL a 1,2 mIU/mL i el desenvolupament mamari es va estancar.
No obstant això, el seguiment-a llarg termini-va demostrar que alguns casos tenien risc de síndrome metabòlica (l'IMC va augmentar un 15%).
3. Altres possibles indicacions
Endometriosi: mitjançant la inhibició de la funció ovàrica, la reducció de la producció d'estrògens, l'alleujament del dolor (la puntuació del dolor va disminuir un 40%) i el desenvolupament de lesions (el volum de la lesió es va reduir en un 30%), però combinat amb progesterona per reduir el risc de pèrdua òssia.
Síndrome de l'ovari poliquístic (SOP): regula la relació LH/FSH (de 2,5:1 a 1,2:1) i millora la funció de l'ovulació (augment de la taxa d'ovulació en un 50%), però falten dades de seguretat a llarg termini-.
Fibromes uterins: reduir el volum dels fibromes en un 25-35%, millorar els símptomes del flux menstrual excessiu (augmentar l'hemoglobina en 1,5 g/dL), però tenir precaució amb el rebot dels fibromes després de suspendre la medicació (taxa de recurrència del 30%).
Àmbit de recerca: Eines per a la recerca bàsica i el desenvolupament de fàrmacs
1. Recerca en Biologia Reproductiva
L'acetat de deserelina, com a agonista del receptor de GnRH, s'utilitza àmpliament per a:
Regulació de la funció pituïtària: investigant el mecanisme de retroalimentació de la secreció de LH/FSH i revelant l'efecte de la freqüència del pols de GnRH en l'eix reproductor.
Model de desenvolupament gonadal: mitjançant la construcció de models animals, exploreu els efectes reguladors-a llarg termini de les hormones sexuals sobre els ossos, el metabolisme i el comportament.
2. Plataforma de detecció de drogues
La seva gran afinitat i propietats-de llarga durada fan que:
Desenvolupament d'antagonistes del receptor de GnRH: com a control positiu, avalueu l'eficiència inhibidora de nous antagonistes (com la taxa d'inhibició del 95% de la secreció de LH per Ganerec).
Optimització de les formulacions d'alliberament sostingut-: comparació dels efectes de diferents portadors de polímers (com ara PLGA, PVA) sobre la cinètica d'alliberament de fàrmacs per guiar el disseny de nous implants.
Acetat de deslorelinaés un súper agonista sintètic de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH), el mecanisme d'acció del qual aconsegueix una doble regulació de la funció reproductiva mitjançant la regulació precisa de l'eix gonadal hipotàlem pituïtari (eix HPG). L'anàlisi següent es realitzarà des de quatre nivells: acció molecular, regulació hipofisària, inhibició de les hormones sexuals i mecanisme d'aplicació clínica:
L'estructura molecular s'optimitza a partir del GnRH natural (decapèptid), aconseguint efectes potents i de llarga durada-a través de les modificacions clau següents:
Substitució de la 6a glicina per D-aminoàcid:
Millora la resistència a les peptidases i allarga la vida mitjana-al cos fins a diverses hores (la GnRH natural només triga 2-4 minuts).
La 10a glicina s'estén a l'etilamida:
Millora l'afinitat d'unió amb els receptors de GnRH hipofisaris i augmenta l'activitat biològica entre 50 i 100 vegades en comparació amb les hormones naturals.
Forma acetat:
Millora la solubilitat en aigua dels pèptids, facilitant el desenvolupament de formulacions (com injeccions, implants).
El seu mode d'acció principal és "estimulació inicial + inhibició-a llarg termini":
Efecte de flare inicial: dins de les 24-48 hores després de la medicació, la unió competitiva al receptor de GnRH a la glàndula pituïtària anterior estimula breument la secreció de l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona estimulant del fol·licle (FSH), donant lloc a un augment sobtat dels nivells d'hormones sexuals (testosterona, estrògens).
Efecte inhibidor continu: després de la medicació-a llarg termini, la desensibilització del receptor provoca un bloqueig complet de la secreció de LH/FSH i els nivells d'hormones sexuals baixen als nivells de castració (testosterona).<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
La regulació s'aconsegueix interferint amb la funció normal dels receptors de GnRH hipofisaris:
Saturació del receptor i endocitosi:
Després que el fàrmac s'uneix al receptor, entra a la cèl·lula a través de l'endocitosi mediada per clatrina, formant un complex d'endosoma que condueix a una disminució del nombre de receptors a la superfície cel·lular.
Bloqueig de la via del senyal:
Els complexos receptors de fàrmacs a l'endosoma no poden activar les vies de senyalització acoblades a proteïnes G aigües avall (com la fosfolipasa C i la proteïna cinasa C), inhibint l'expressió de gens relacionats amb la síntesi de LH/FSH (com els gens de la subunitat -).
Inhibició de la regeneració del receptor:
La medicació a llarg termini condueix a una disminució de la taxa de síntesi de receptors a les cèl·lules pituïtàries, augmentant encara més la desensibilització del receptor.
Mitjançant la inhibició en cascada de l'eix gonadal pituïtari, l'acetat de deserelina aconsegueix els efectes següents:
Sistema reproductor femení:
Inhibició de LH/FSH: bloqueja el desenvolupament dels fol·licles ovàrics i la síntesi d'estrògens, reduint els nivells sèrics d'estradiol (E ₂) a nivells postmenopàusics (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Importància clínica: en el tractament del càncer de mama, mitjançant la castració ovàrica-induïda per fàrmacs, s'inhibeix el creixement dels tumors positius amb receptors hormonals (HR+). La investigació xinesa mostra que la taxa de compliment d'E ₂ arriba al 99,1% després de 12 setmanes d'ús de la forma de dosificació de 10,8 mg.
Sistema reproductor masculí:
Inhibició de la testosterona: bloqueja la síntesi de testosterona a les cèl·lules intersticials testiculars, fent que els nivells de testosterona sèrica disminueixin fins als nivells de castració (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Importància clínica: en el tractament del càncer de pròstata, la privació d'andrògens (ADT) indueix l'apoptosi de les cèl·lules tumorals, alleuja el dolor ossi i els símptomes d'obstrucció del tracte urinari.
El mecanisme d'acció de l'acetat de deserelina presenta manifestacions diferenciades en diferents indicacions:
En l'àmbit de la medicina veterinària:
Sincronització de l'ovulació en eugues:
Induir la maduració fol·licular mitjançant l'efecte flare, combinat amb implants d'alliberament-lent-de llarga durada (com Succomate Equine) ®) Mantingueu la concentració de fàrmacs en sang durant 28 dies per millorar la taxa d'èxit de la inseminació artificial.
Castració química de gossos:
Els implants Suprelorin ® aconsegueixen un estat lliure de testosterona de 6-12 mesos inhibint contínuament la secreció de testosterona, substituint la castració quirúrgica tradicional i reduint el comportament agressiu (reduint els esdeveniments conflictius en un 70-80%).
Exploració de la medicina humana:
Pubertat precoç:
Mitjançant la inhibició de l'eix gonadal hipotàlem pituïtari, retardant la maduració òssia (alentint la progressió de l'edat òssia en un 50%), millorant l'alçada final prevista (augmentant en una mitjana de 3-5 cm), però combinat amb fàrmacs antiandrògens per prevenir la crisi del dolor òssia causada per l'efecte de flare inicial.
Endometriosi:
En inhibir la funció ovàrica,Acetat de deslorelinareduir la producció d'estrògens, alleujar el dolor (disminució del 40% de la puntuació del dolor) i el desenvolupament de lesions (reducció del 30% del volum de la lesió), però cal tenir precaució pel que fa al risc de pèrdua òssia (disminució del 5-10% de la densitat òssia per any).
Etiquetes populars: acetat de deslorelina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda