Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de met-encefalina cas 58569-55-4 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel met-enkephalin cas 58569-55-4 d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Met{0}}encefalina, com el neuropèptid-com els opioides més antics descobert al cos humà, té una estructura molecular relativament petita - que consta només de cinc aminoàcids en la seqüència precisa de "tirosina - glicina - glicina - fenilalanina - metionina". Malgrat la seva petita mida, té un paper crucial com a "analgèsic natural" i "regulador emocional" del sistema nerviós. Es distribueix principalment al sistema nerviós central (com l'estriat i el sistema límbic del cervell) i les glàndules suprarenals, etc. En activar selectivament els receptors opioides de tipus δ- i μ{-, inhibeix directament la transmissió de senyals de dolor a la medul·la espinal i al cervell, generant així efectes analgèsics ràpids i efectius endogens. El seu mecanisme d'acció és similar al dels fàrmacs opioides exògens com la morfina, però com a missatger del propi cos, els riscos de depressió respiratòria i addicció que provoca són molt inferiors als d'aquests últims. A més de la seva excel·lent funció analgèsica, la metionina encefalina està profundament implicada en la regulació de les emocions, els circuits de recompensa i les respostes a l'estrès, i pot induir sentiments de plaer i satisfacció. És una substància clau perquè el cos pugui fer front a l'estrès i mantenir l'estabilitat ambiental interna. També té un paper modulador important en l'aprenentatge i la memòria, la regulació endocrina i les funcions del sistema immunitari. Tanmateix, la seva inestabilitat - que es degrada fàcilment pels enzims peptídics del cos, donant lloc a una semivida biològica molt curta-- limita molt el seu potencial d'aplicació clínica directa. No obstant això, segueix sent una plantilla clau i una direcció d'investigació per desenvolupar nous fàrmacs analgèsics, molt eficients i de baixa-dependència, i revela profundament el mecanisme químic precís pel qual el cervell gestiona el dolor i les emocions.
|
Taps d'ampolles i taps personalitzats:
|
|
|
Fórmula química |
C27H35N5O7S |
|
Missa exacta |
573 |
|
Pes molecular |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
L'encefalina MET5, com a neuropèptid bioactiu, té un ampli valor d'aplicació en diversos camps com la medicina, la biologia, el desenvolupament de fàrmacs i la bioquímica. Sintetitzant i modificant l'estructura molecular de l'encefalina MET5, es poden desenvolupar fàrmacs candidats i eines de recerca amb diferents activitats i selectivitat, proporcionant un fort suport per a una comprensió més profunda de l'essència de les activitats de la vida, revelant la patogènesi de les malalties i desenvolupant nous fàrmacs terapèutics. Mentrestant, amb el desenvolupament continu de la ciència i la tecnologia i la innovació contínua dels mètodes d'investigació, els usos químics de l'encefalina MET5 seran més extensos i en profunditat.
Met{0}}encefalina, com a neuropèptid bioactiu, té una àmplia gamma d'aplicacions químiques. Té un paper important en múltiples camps com la medicina, la biologia, el desenvolupament de fàrmacs i la bioquímica.
(1) Gestió del dolor: l'encefalina MET5 és una substància analgèsica endògena que pot regular la transmissió de senyals de dolor unint-se a receptors específics de la membrana cel·lular. Per tant, en l'àmbit mèdic, l'encefalina MET5 o els seus anàlegs s'utilitzen com a base per al desenvolupament de fàrmacs analgèsics. Sintetitzant i modificant l'estructura molecular de l'encefalina MET5, es poden desenvolupar fàrmacs analgèsics més eficients i amb efectes secundaris més baixos per alleujar diversos símptomes del dolor, com ara el dolor postoperatori i el dolor crònic.
(2) Efectes antidepressius i anti-ansietat: l'encefalina MET5 també té efectes antidepressius i anti-ansietat, que poden regular l'alliberament i la recaptació de neurotransmissors i millorar els estats emocionals. Per tant, en l'àmbit de la psiquiatria, l'encefalina MET5 o els seus anàlegs també s'utilitzen com a base per al desenvolupament de fàrmacs antidepressius i antiansietats. El desenvolupament d'aquests fàrmacs pot ajudar a alleujar els símptomes en pacients amb malaltia mental i millorar la seva qualitat de vida.
(3) Efecte neuroprotector: l'encefalina MET5 també té efectes neuroprotectors, que poden reduir el dany neuronal i la mort i promoure la regeneració nerviosa. Per tant, en el tractament de malalties neurodegeneratives com la malaltia d'Alzheimer, la malaltia de Parkinson, etc., l'encefalina MET5 o els seus anàlegs s'utilitzen com a possibles fàrmacs terapèutics. Mitjançant una-investigació en profunditat sobre el mecanisme neuroprotector de l'encefalina MET5, s'espera que proporcioni noves idees i mètodes per al tractament d'aquestes malalties.
2. Aplicacions en l'àmbit de la biologia
(1) Recerca neurobiològica
Met{0}}encefalina, com a neuropèptid, té una àmplia gamma d'aplicacions en el camp de la neurobiologia. Sintetitzant i etiquetant l'encefalina MET5 o els seus anàlegs, es poden utilitzar tècniques com l'autorradiografia i la microscòpia de fluorescència per estudiar la seva distribució, transport i unió al receptor al sistema nerviós. Això és de gran importància per a una comprensió més profunda de l'estructura i la funció del sistema nerviós, i per revelar el mecanisme d'acció dels neuropèptids en la transmissió del senyal neuronal.
(2) Recerca en Biologia Molecular
L'encefalina MET5 també es pot unir a receptors específics de la membrana cel·lular, activant una sèrie de vies de transducció del senyal. Per tant, en l'àmbit de la biologia molecular, l'encefalina MET5 o els seus anàlegs s'utilitzen com a eines d'investigació per investigar els mecanismes i les funcions de les vies de transducció de senyal relacionades. Sintetitzant i modificant l'estructura molecular de l'encefalina MET5, es poden desenvolupar sondes específiques i sensibles per detectar l'expressió i la distribució de molècules de senyalització intracel·lular, revelant els mecanismes reguladors i les funcions biològiques de les vies de transducció del senyal.
(1) Detecció i optimització de fàrmacs
L'encefalina MET5 o els seus anàlegs tenen una àmplia gamma d'aplicacions en el desenvolupament de fàrmacs. Sintetitzant i modificant l'estructura molecular de l'encefalina MET5, es poden desenvolupar fàrmacs candidats amb diferents activitats i selectivitat. Aquests fàrmacs candidats es poden utilitzar en processos de cribratge i optimització de fàrmacs per buscar molècules de fàrmacs amb una excel·lent eficàcia i efectes secundaris baixos. Mentrestant, utilitzant el mecanisme d'interacció entre l'encefalina MET5 o els seus anàlegs i receptors, es poden dissenyar molècules de fàrmacs més dirigides per millorar l'efecte terapèutic i la seguretat dels fàrmacs.
(2) Recerca sobre el Mecanisme d'Acció de les drogues
L'encefalina MET5 o els seus anàlegs també tenen un paper important en l'estudi dels mecanismes d'acció dels fàrmacs. Sintetitzant i etiquetant aquestes molècules, es poden utilitzar tècniques bioquímiques i de biologia molecular per estudiar la cinètica d'unió, les relacions entre l'estructura-activitat i les vies de transducció del senyal entre fàrmacs i receptors. Aquests estudis contribueixen a una comprensió més profunda dels mecanismes d'acció i eficàcia dels fàrmacs, proporcionant una base teòrica per al desenvolupament i optimització de fàrmacs.
4. Aplicacions en l'àmbit de la bioquímica
(1) Construcció i cribratge de biblioteques de pèptids
L'encefalina MET5, com a molècula peptídica amb activitat biològica específica, té un important valor d'aplicació en la construcció i cribratge de biblioteques de pèptids en el camp de la bioquímica. Sintetitzant una sèrie d'anàlegs d'encefalina MET5, es pot construir una biblioteca de pèptids diversa i complexa. Aquestes biblioteques de pèptids es poden utilitzar per a la-detecció i identificació d'alt rendiment de molècules de pèptids que interaccionen amb receptors o biomolècules específics, proporcionant abundants recursos moleculars candidats per al desenvolupament de fàrmacs i la investigació bàsica.
(2) Investigació sobre les interaccions proteïnes-proteïnes
L'encefalina MET5 o els seus anàlegs també es poden utilitzar per estudiar les interaccions entre proteïnes-proteïnes. Sintetitzant i etiquetant aquestes molècules, es poden utilitzar tècniques com la cromatografia d'afinitat i l'espectrometria de masses per estudiar la cinètica d'unió, els llocs d'unió i els mecanismes d'interacció de l'encefalina MET5 o els seus anàlegs amb proteïnes específiques. Aquests estudis ajuden a revelar les xarxes d'interacció i els mecanismes reguladors entre proteïnes, proporcionant pistes importants per a una comprensió més profunda de l'essència de les activitats de la vida.
Met{0}}encefalina, també coneguda com a metionina encefalina, és un neurotransmissor de cinc pèptids format per cinc aminoàcids: metionina, fenilalanina, alanina, glicina i leucina. Té múltiples propietats farmacològiques, incloent principalment efectes analgèsics, sedants, antidepressius i anti ansietat.
1. Efecte analgèsic: L'encefalina MET5 és una substància analgèsica endògena que pot regular l'alliberament de neurotransmissors en unir-se als receptors opioides, produint així efectes analgèsics. Aquest efecte és similar als medicaments opioides com la morfina, però no produeix efectes secundaris com la dependència i l'addicció a les drogues.
2. Efecte sedant: l'encefalina MET5 també pot exercir un efecte sedant regulant l'alliberament de neurotransmissors, ajudant a alleujar emocions negatives com l'ansietat i l'estrès.
3. Efecte antidepressiu: l'encefalina MET5 té un cert efecte antidepressiu en el sistema nerviós central, que pot millorar l'estat emocional i millorar la qualitat de vida. Aquest efecte pot estar relacionat amb la regulació dels nivells de neurotransmissors com la serotonina i la dopamina.
4. Participar en la regulació de funcions fisiològiques com ara la gana, el son i l'estat d'ànim: l'encefalina MET5 també pot participar en la regulació de funcions fisiològiques com la gana, el son i l'estat d'ànim, jugant un paper important en el manteniment de la salut física i l'equilibri psicològic.
A més, l'encefalina MET5 també té diverses activitats biològiques, inclosa la capacitat d'unir-se específicament als receptors opioides. Aquesta combinació pot produir efectes semblants a l'encefalina, com ara regular l'alliberament de neurotransmissors i produir efectes analgèsics.
Reaccions adverses
Met Enkefalina és un neuropèptid endogen format per cinc aminoàcids, amb la fórmula molecular C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S i un pes molecular de 573,66 g/mol. La seva estructura és Tyr Gly Gly Phe Met, que s'uneix amb gran afinitat als receptors opioides δ - OR i μ - OR a través de residus de tirosina, activant vies de senyalització aigües avall i produint efectes analgèsics, reguladors immunològics i neuroprotectors.
Reaccions adverses agudes
Reaccions relacionades amb la injecció
Irritació local: quan s'injecten per via intravenosa o subcutània, les solucions d'alta concentració poden causar dolor, inflor o enduriment al lloc d'injecció. Els experiments amb animals han demostrat que després d'injectar una dosi de 10 mg/kg a la vena de la cua de rates, la permeabilitat vascular local augmenta durant unes 2 hores.
Reaccions al·lèrgiques: un nombre molt reduït de pacients (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Resposta del sistema cardiovascular
Hipotensió: l'activació dels receptors opioides pot inhibir la tensió nerviosa simpàtica, provocant vasodilatació i una disminució de la pressió arterial. Després de la injecció intravenosa de 0,1 mg/kg de Met Enkephalin en voluntaris sans, la pressió arterial sistòlica mitjana va disminuir en 15-20 mmHg durant uns 30 minuts.
Bradicàrdia: l'activació de μ - O pot inhibir l'autonomia del node sinusal i alentir la freqüència cardíaca entre 5 i 10 batecs per minut. Els pacients grans o aquells amb disfunció del node sinusal l'han d'utilitzar amb precaució.
Resposta neurològica
Marejos i somnolència: al voltant del 20% dels pacients reporten marejos lleus, que poden estar relacionats amb la supressió del sistema nerviós central. En l'estudi de voluntaris, el grup de dosi de 0,05 mg/kg va mostrar una disminució de l'atenció en una hora després de l'administració, però no va afectar l'execució de tasques complexes.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) pot inhibir el centre respiratori del tronc cerebral, donant lloc a una freqüència respiratòria més lenta (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Toxicitat crònica i subcrònica
Estudi de toxicitat a dosis repetides
Model de rata: després de l'administració oral de 50 mg/kg/d durant 90 dies consecutius, es va observar la degeneració vacuolar de les cèl·lules hepàtiques, la degeneració granular de les cèl·lules epitelials tubulars renals i la disminució dels limfòcits esplènics. La puntuació patològica mostra que el grau de dany hepàtic es correlaciona positivament amb la dosi.
Primats no humans: després de la injecció subcutània d'una dosi de 10 mg/kg/dia durant 6 mesos consecutius, no es va observar cap toxicitat significativa en els òrgans en micos rhesus, però els nivells sèrics d'ALT van augmentar lleugerament (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toxicitat per a la reproducció i el desenvolupament
Embriotoxicitat: després de l'administració oral d'una dosi de 100 mg/kg/d durant la formació d'òrgans (GD6-18) en conills embarassades, el pes fetal va disminuir un 15% i la taxa de deformitat de les costelles va augmentar fins al 8% (grup control 2%). El mecanisme pot estar relacionat amb la interferència dels ions de zinc en l'activitat dels enzims dependents del zinc durant el desenvolupament embrionari.
Efectes sobre la fertilitat: després de la injecció subcutània d'una dosi de 20 mg/kg/d durant 60 dies consecutius en rates mascles, el recompte d'espermatozoides de l'epidídim va disminuir un 30%, però no es van observar anomalies en la histologia testicular. En 4 setmanes després de suspendre el medicament, el recompte d'espermatozoides torna als nivells inicials.
Etiquetes populars: met-encefalina cas 58569-55-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda