Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'opiorphin cas 864084-88-8 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel opiorphin cas d'alta qualitat 864084-88-8 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Opiorfinaés una petita molècula de polipèptid secretada naturalment pel cos humà. Va ser descobert per primera vegada en la saliva humana. Exerceix potents efectes fisiològics inhibint eficaçment els enzims degradants de les encefalines, i pot augmentar significativament el nivell d'encefalines endògenes, activant així el sistema receptor d'opioides en el cos humà. Aquest mecanisme li dota d'efectes analgèsics naturals molt eficients. Els experiments amb animals han demostrat que la seva eficàcia antinociceptiva és fins i tot superior a la de la mateixa dosi de morfina. El que és més singular és que el trifluoroacetat, tot i que exerceix un potent efecte antinociceptiu, no mostra les propietats addictives comunes dels medicaments opioides.
Això proporciona una-nova possible direcció per resoldre el problema de l'addicció en el tractament del dolor. A més, la investigació també revela el seu valor d'aplicació potencial en la lluita contra la-depressió i l'alleujament de l'ansietat. Per tant, el trifluoroacetat no només aporta una esperança revolucionària per al desenvolupament de fàrmacs antinociceptius nous, segurs i no-addictius, sinó que també ens obre una nova finestra d'investigació per entendre el sistema emocional i de regulació del dolor del cos humà.
Els nostres productes formen
Opiorfina COA
Opiorfinaés un neuropèptid compost per Met Gly Phe (metionina glicina fenilalanina), que es produeix per la descomposició de proteïnes a les glàndules salivals humanes.
1. Efecte analgèsic:
Una de les funcions-més conegudes és el seu efecte analgèsic. La investigació ha demostrat que pot inhibir l'encefalinasa al cervell, augmentant així la concentració d'opioides endògens com els pèptids i produint efectes antinociceptius. Aquest efecte el converteix en un candidat potencial per a fàrmacs antinociceptius i té el potencial de ser utilitzat en el camp de la gestió del dolor.
2. Efectes antidepressius i anti ansietat:
Alguns estudis suggereixen que pot tenir efectes antidepressius i contra l'ansietat. Aquests efectes poden estar relacionats amb la seva regulació del sistema opioide endògen, afectant així l'activitat dels neurotransmissors relacionats amb la regulació emocional al cervell.
3. Efectes neuroprotectors:
Alguns estudis experimentals suggereixen que pot tenir un efecte protector sobre el sistema nerviós. Per exemple, un estudi va trobar que les neurones es poden protegir de l'estrès oxidatiu i altres estímuls nocius reduint l'apoptosi cel·lular i inhibint les respostes neuroinflamatòries.
4. Millora de la funció cognitiva:
Tot i que la investigació relacionada encara es troba en les seves primeres etapes, alguns resultats experimentals suggereixen que pot tenir un efecte de millora en la funció cognitiva. Això pot estar relacionat amb el seu paper en la neuroprotecció i la regulació emocional, que al seu torn afecta la funció cognitiva del cervell.
5. Efectes antiinflamatoris:
Pot tenir certs efectes anti-inflamatoris. Alguns resultats experimentals han demostrat que pot inhibir l'alliberament de mediadors inflamatoris i reduir el grau de resposta inflamatòria. Aquest efecte anti-inflamatori pot tenir un valor d'aplicació potencial en el tractament de malalties inflamatòries.
6. Efecte de relaxació muscular:
Pot tenir un efecte de relaxació muscular. Alguns estudis han demostrat que l'efecte de la relaxació muscular es pot aconseguir inhibint la neurotransmissió i reduint la contracció muscular. Això fa que sigui prometedor per al tractament dels espasmes musculars i els trastorns de tensió muscular relacionats.
7. Efecte vasodilatador:
Alguns estudis suggereixen que pot tenir un efecte vasodilatador. Aquest efecte pot estar relacionat amb el seu impacte sobre la contracció del múscul llis vascular i l'hemodinàmica, donant lloc a efectes vasodilatadors. Això fa que tingui un potencial valor d'aplicació en el tractament de la hipertensió i les malalties cardiovasculars.
8. Efectes antivirals:
Investigacions recents suggereixen que pot tenir efectes antivirals. Un estudi ha trobat que pot inhibir la replicació i la transmissió de certs virus, com el virus de la grip i el virus de la immunodeficiència humana, posseint així el potencial per a la teràpia antiviral.
Opiorfina, Aquest mediador de pèptids endògens extret de la saliva humana per Wisner et al. ha cridat l'atenció generalitzada en els camps de la investigació de l'activitat fisiològica i farmacològica en els darrers anys. Com a inhibidor de doble enzim, no només té efectes antinociceptius significatius, sinó que també presenta efectes fisiològics en diversos aspectes com el sistema cardiovascular, el pànic i la depressió.
Característiques bàsiques
És una substància peptídica produïda naturalment pel cos humà, amb un pes molecular moderat i una estructura química estable. Com a inhibidor d'enzim dual, pot inhibir simultàniament l'activitat de la peptidasa endògena de l'endopeptidasa humana neutra hNEP (EC 3.4.24.11) i l'aminopeptidasa exògena humana hAP-N (EC 3.4.11.2).
Aquests dos enzims tenen un paper important en la descomposició de l'encefalina en el cos humà, que és una substància antinociceptiva endògena. Per tant, en inhibir l'activitat d'aquests dos enzims, l'encefalina es pot protegir de la degradació, exercint així el seu efecte antinociceptiu.
El seu efecte antinociceptiu és una de les seves activitats farmacològiques més significatives. La investigació ha demostrat que funciona activant el sistema analgèsic endogen del cos humà. El sistema està format per neurones d'encefalina, encefalina i receptors opioides. Quan s'uneix a aquests receptors, pot bloquejar la transmissió del dolor, produint així efectes antinociceptius centrals.
En experiments in vivo, els científics van observar efectes analgèsics significatius mitjançant la injecció al ventricle lateral.
Aquest efecte antinociceptiu depèn de la dosi-i del temps-, és a dir, a mesura que augmenta la dosi d'injecció i s'allarga el temps, l'efecte antinociceptiu s'enforteix gradualment. Val la pena assenyalar que l'efecte antinociceptiu és comparable a la morfina, i en alguns casos fins i tot més fort que la morfina. Tanmateix, a diferència dels analgèsics addictius com la morfina, com a substància natural del cos humà, teòricament no té efectes addictius ni de dependència psicològica. Aquesta característica li confereix un avantatge únic en el camp de la gestió del dolor.
Investigacions posteriors han descobert que la naloxona pot bloquejar completament l'efecte antinociceptiu, cosa que indica que el seu efecte antinociceptiu està relacionat amb els receptors opioides. Al mateix temps, l'efecte antinociceptiu es va reduir significativament quan s'administrava - ARN o naltrindol simultàniament amb el trifluoroacetat al ventricle lateral mitjançant el mecanisme de confirmació de l'acció antinociceptiva dels receptors opioides.
Funció cardiovascular
A més del seu efecte antinociceptiu, també té un impacte important en el sistema cardiovascular. La investigació ha demostrat que la injecció intravenosa pot provocar un augment de la pressió arterial i la freqüència cardíaca en rates. Aquest efecte pot estar relacionat amb la regulació a l'alça dels nivells d'angiotensina circulant endògena, en què també està implicat el sistema nerviós simpàtic.
Concretament, en inhibir l'activitat de l'endopeptidasa neutre i de l'aminopeptidasa, l'angiotensina circulant està protegida de la degradació.
L'angiotensina és una substància vasoactiva important que pot provocar vasoconstricció i augmentar la pressió arterial. Per tant, en protegir l'angiotensina, provoca indirectament una resposta de pressió arterial elevada i taquicàrdia.
Tanmateix, val la pena assenyalar que no hi ha un efecte contràctil fort sobre l'anell aòrtic toràcic de rata aïllat. Això suggereix que la resposta cardiovascular pot dependre principalment de protegir l'angiotensina circulant de la degradació mitjançant la inhibició de l'activitat enzimàtica, en lloc d'actuar directament sobre les cèl·lules musculars llises vasculars.
Investigacions posteriors han descobert que l'elevació de la pressió arterial i la taquicàrdia causades per aquesta es poden antagonitzar significativament per l'inhibidor de l'enzim de conversió de l'angiotensina-Captopril i l'antagonista del receptor de l'angiotensina II tipus 1 Valsartan. Això indica que la funció cardiovascular està estretament relacionada amb el sistema de l'angiotensina. Mentrestant, la injecció pre intravenosa de fentolamina antagonista del receptor alfa adrenèrgic també pot bloquejar la resposta de pressió arterial causada per aquesta, mentre que el propranolol pot inhibir significativament la resposta a la taquicàrdia causada peropiorfinatrifluoroacetat. Aquests resultats confirmen encara més el mecanisme d'acció cardiovascular.
Efectes antipànic i antidepressius
A més dels seus efectes antinociceptius i cardiovasculars, també presenta un potencial per als efectes contra el pànic i la depressió. Aquest descobriment ofereix la possibilitat de la seva aplicació en el camp de la salut mental. La investigació ha demostrat que pot regular el sistema de resposta a l'estrès en el cos humà, reduir l'ansietat i la por. En experiments amb animals, els ratolins van mostrar respostes de por més baixes quan s'enfrontaven a estímuls de por.
Aquest efecte pot estar relacionat amb la regulació dels neurotransmissors i els nivells d'hormones al cervell.
A més, també té efectes antidepressius. En el model d'estrès crònic, els ratolins van mostrar un comportament depressiu més baix quan es van rebre tractament. Aquest efecte pot estar relacionat amb la regulació de neurotransmissors com la serotonina i la norepinefrina al cervell. Aquests neurotransmissors tenen un paper important en l'aparició de la depressió.
Progrés de la investigació i perspectives d'aplicació
En l'actualitat, la investigació sobre ell encara es troba en les seves primeres etapes. Tanmateix, la seva alta eficiència i seguretat demostrades en experiments amb animals proporcionen un fort suport per a les seves futures aplicacions clíniques.
En l'àmbit de les malalties cardiovasculars, el mecanisme d'acció cardiovascular ofereix la possibilitat de la seva aplicació en el tractament de malalties com la hipertensió i la insuficiència cardíaca. Tanmateix, cal tenir en compte que els efectes cardiovasculars poden tenir un efecte d'espasa de doble-tall. D'una banda, pot protegir l'angiotensina, augmentar la pressió arterial i la freqüència cardíaca; D'altra banda, això també pot augmentar el risc de patir malalties cardiovasculars. Per tant, en futures investigacions, és necessari explorar més els mecanismes cardiovasculars i la seva seguretat.
En l'àmbit de la salut mental, els efectes anti pànic i antidepressió ofereixen possibilitats per a la seva aplicació en el tractament de trastorns psicològics com l'ansietat i la depressió. Tanmateix, actualment hi ha relativament poca investigació en el camp de la salut mental. Les futures investigacions han d'aprofundir en els mecanismes reguladors dels neurotransmissors i els nivells d'hormones al cervell, així com la seva eficàcia i seguretat en el tractament de trastorns psicològics.
En el camp de la gestió del dolor, s'espera que es converteixi en un nou fàrmac antinociceptiu no addictiu. En comparació amb els analgèsics addictius tradicionals, té menors efectes secundaris i una major seguretat. Això fa que el trifluoroacetat tingui àmplies perspectives d'aplicació en àrees com el dolor crònic i el dolor postoperatori.
Mecanisme bàsic d'acció
Orientació a les exopeptidases metàl·liques duals per bloquejar la degradació de l'encefalina
No s'uneix directament als receptors opioides. En canvi, actua com un inhibidor competitiu dirigit a dues metaloexopeptidases unides a la membrana-de zinc-depenent del zinc: l'endopeptidasa neutra (NEP) i l'aminopeptidasa N (APN). En condicions fisiològiques, la metionina encefalina i la leucina encefalina alliberades pel cos s'inactiven ràpidament en qüestió de segons després d'entrar a l'escletxa sinàptica-NEP talla el segment mitjà de les seves cadenes peptídiques mentre que l'APN hidrolitza els aminoàcids N-terminals.
Els residus d'arginina i fenilalanina s'insereixen a la butxaca d'unió de zinc-dins del centre actiu enzimàtic, ocluint de manera reversible els llocs catalítics i reduint dràsticament l'eficiència de degradació de les encefalines per part dels dos enzims. Això augmenta la concentració en estat estacionari-d'encefalines a les sinapsis neuronals i allarga la durada de la senyalització antinociceptiva endògena.
Amplificació de vies opioides endògenes que median l'analgèsia central i perifèrica
Les encefalines acumulades agonitzen preferentment els receptors opioides μ i δ a la medul·la espinal i el gris periaqueductal del cervell mitjà, desencadenant cascades de senyalització inhibidores aigües avall: inhibeixen l'afluència de calci, bloquegen l'alliberament de transmissors del dolor, incloent la substància P i el glutamat, i atenuen la transmissió central de senyals nociceptius. Mentrestant, els canals de potassi s'activen per reduir l'excitabilitat de les neurones nociceptives, interceptant doblement la senyalització del dolor ascendent.
L'activació concurrent dels receptors δ produeix efectes ansiolítics i antidepressius addicionals, distingint el producte de la morfina, que s'adreça principalment als receptors μ i comporta riscos de sedació i addicció. Perifèricament, suprimeix l'activitat de la peptidasa a les lesions inflamatòries per alleujar la hiperalgèsia local, exercint eficàcia tant en models de dolor químic i mecànic agut com crònic.
Avantatges farmacològics diferents: Riscos reduïts de tolerància i addicció
L'agonisme sostingut del receptor dels opioides convencionals indueix fàcilment la internalització i la desensibilització del receptor, que condueix ràpidament a tolerància, dependència i efectes adversos com la depressió respiratòria. Simplement amplifica els senyals opioides endògens intrínsecs del cos sense sobreestimular els receptors, mantenint l'activació de la via dels opioides dins dels rangs fisiològics.
Els estudis en animals demostren que a una intensitat analgèsica equivalent, no provoca reaccions adverses opioides típiques, com ara addicció destacada, depressió respiratòria o restrenyiment. La seva única limitació és la curta vida mitjana-inherent dels pèptids. Com a pèptid antinociceptiu principal amb efectes secundaris lleus, també modula els circuits opioides relacionats amb les emocions-, i confereix bioactivitats dobles d'alleujament del dolor i regulació emocional.
Opiorfinaés un neuropèptid que conté quatre aminoàcids, amb una estructura química de H-Tyr Pro Phe OH. Es compon de tirosina (Tyr), prolina (Pro) i fenilalanina (Phe). En els organismes vius, es sintetitza mitjançant l'acció catalítica d'una sèrie d'enzims.
Passos biosintètics:
Primer pas
Transcripció genètica:
La biosíntesi d'Opiorphi comença amb la transcripció gènica, que es troba a l'ADN i genera ARN mitjançant la transcripció. Aquest ARN porta la seva informació genètica i s'utilitzarà per a processos de traducció posteriors.
Segon pas
Traducció:
L'ARN transcrit es tradueix a una proteïna precursora, que conté la seva seqüència d'aminoàcids. Aquest procés es produeix als ribosomes de les cèl·lules, on els aminoàcids s'uneixen en cadenes polipeptídiques basades en els codons de l'ARNm.
Tercer pas
Modificació de proteïnes precursores:
Dins del citoplasma, la proteïna precursora pateix una sèrie de modificacions post-translacionals, com ara clivage, fosforilació, metilació, etc., per formar el pèptid precursor madur final.
Pas quatre
Processament de pèptids precursors:
Els pèptids precursors madurs es processen a l'aparell de Golgi i al reticle endoplasmàtic, i es sotmeten a una escissió mitjançant l'acció dels enzims per generar substàncies madures.
Pas cinc
Secreció:
La substància madura s'empaqueta en vesícules i s'allibera a la membrana cel·lular. Aquest procés es completa a través de la via d'exocitosi, on les vesícules es fusionen amb la membrana cel·lular i alliberen el seu contingut fora de la cèl·lula.
Equació biosintètica:
Transcripció genètica:
ADN → ARN
01
Traducció:
MRNA+Ribosoma → Preproppèptid
02
Modificació de proteïnes precursores:
Preproppèptid+Enzims → Proposta
03
Processament de pèptids precursors:
Proposta+Enzims → C29H48N12O8
04
Secreció:
C29H48N12O8+Vehicle → Espai extracellar
05
El 2006, l'equip d'investigació liderat per l'estudiós francès Rougeot va informar formalment del producte a PNAS. Aquest pentapèptid amb la seqüència QRFSR es va aïllar i extreure primer de la saliva humana, codificat pel gen PROL1 humà.
La investigació va sorgir d'investigacions preliminars sobre sialorfina, el seu pèptid homòleg en rates. Els investigadors van descobrir que els polipèptids salivals potencien notablement l'activitat analgèsica de les endorfines endògenes i, posteriorment, van identificar aquest pentapèptid natural amb una doble activitat inhibidora contra NEP i APN.
Els assajos enzimàtics in vitro van verificar la seva capacitat per bloquejar la degradació de l'encefalina, i els models de dolor animal van confirmar la seva potència antinociceptiva comparable a la morfina. A diferència dels opioides exògens, no agonitza directament els receptors opioides, el que el converteix en el primer pèptid inhibidor de la peptidasa dual endogen humà completament caracteritzat i és pioner en un nou objectiu per a l'analgèsia no-addictiva.
Preguntes freqüents
El trifluoroacetat d'opiorfina és més fort que la morfina?
+
-
La saliva humana conté un analgèsic natural anomenat opiorfina que, quan està aïllada i concentrada, és aproximadament 6 vegades més potent que la morfina a dosis equivalents en proves de bloqueig del dolor-en animals.
Es pot extreure el trifluoroacetat d'opiorfina de la saliva?
+
-
Per tant, el SUPRAS basat en HFBA- és capaç d'extreure opiorfina de manera eficient de mostres de saliva i mostra un alt potencial per a la determinació de diversos aminoàcids i oligopèptids de mostres biològiques.
Quines són les tres drogues al final de la vida?
+
-
Els fàrmacs més prescrits inclouen paracetamol, haloperidol, lorazepam, morfina i proclorperazina, i l'atropina que es troba normalment en un kit d'emergència quan un pacient és ingressat en un centre d'hospitalització.
Etiquetes populars: opiorphin cas 864084-88-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda