Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'acetat de pramlintide cas 196078-30-5 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'acetat de pramlintide d'alta qualitat cas 196078-30-5 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Acetat de pramlintidaés un compost peptídic sintetitzat artificialment. El color oscil·la entre el blanc i gairebé el blanc, que ve determinat per l'estat físic de la seva pols sòlida. La fórmula molecular és C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, amb un pes molecular d'aproximadament 3951,41000. Soluble en àcid acètic (una petita quantitat) i DMSO (una petita quantitat). En aigua, la seva solubilitat és relativament baixa. És un compost peptídic i la seva viscositat pot estar relacionada amb el seu pes molecular i les interaccions intermoleculars. En condicions fisiològiques, la seva viscositat pot afectar la seva distribució i propietats farmacocinètiques in vivo.
La tensió superficial és l'atracció entre molècules superficials quan una substància entra en contacte amb un gas o líquid. Per als compostos peptídics, la seva tensió superficial pot estar relacionada amb la polaritat molecular i les interaccions amb els dissolvents. L'estabilitat tèrmica està relacionada amb la seva estructura química i les condicions ambientals. A altes temperatures, alguns enllaços químics poden trencar-se o els compostos poden patir degradació.
|
Taps d'ampolles i taps personalitzats:
|
|
Acetat de pramlintida COA
|
Fórmula química |
C171H267N51O53S2 |
|
Missa exacta |
3946.92 |
|
Pes molecular |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
L'aplicació de la insulina en el tractament de la diabetis
Acetat de pramlintidaés un compost polipeptídic sintètic, que s'utilitza principalment per tractar la diabetis i les complicacions relacionades.
La diabetis tipus 1 es deu a la destrucció de les cèl·lules beta dels illots pancreàtics, donant lloc a una deficiència absoluta d'insulina. Els pacients han de confiar en la teràpia d'insulina exògena, però la teràpia d'insulina sovint condueix a fluctuacions en la hiperglucèmia postprandial i la hipoglucèmia abans dels àpats. Com a teràpia adjuvant per a la insulina, pot millorar eficaçment aquesta condició. Molts assaigs controlats aleatoris han demostrat que en pacients amb diabetis tipus 1, la combinació d'aquest acetat i insulina pot reduir significativament els nivells de glucosa en sang postprandial, reduir les fluctuacions de glucosa en sang.
I no augmenteu el risc d'hipoglucèmia. Per exemple, un estudi va demostrar que la combinació d'aquest acetat pot reduir el pic de glucosa en sang postprandial en uns 50 mg/dL i els nivells de HbA1c significativament més baixos en comparació amb l'ús d'insulina sola. La dosi inicial d'aquest acetat sol ser de 15 μ g, administrada abans dels àpats.
Tractament de la diabetis tipus 2
La diabetis tipus 2 és una deficiència relativa d'insulina causada per la resistència a la insulina i la disfunció de les cèl·lules beta pancreàtiques. Els pacients solen començar amb intervencions d'estil de vida i tractament amb medicaments hipoglucèmics orals, però a mesura que la malaltia avança, pot ser necessària la teràpia d'insulina. Aquest acetat també és adequat per al tractament adjuvant d'insulina de pacients amb diabetis tipus 2. En pacients amb diabetis tipus 2, l'acetat pot reduir significativament el nivell d'HbA1c, reduir l'augment de pes i millorar el perfil de lípids en sang. Un assaig multicèntric, aleatoritzat, doble-cec i controlat amb placebo-de 26 setmanes va demostrar que, en comparació amb el grup placebo, els pacients del grup de tractament amb aquest acetat tenien una reducció de pes de 0,6% i 116% en el nivell d'HbA. una disminució significativa dels nivells de triglicèrids. De manera similar als pacients amb diabetis tipus 1, els pacients amb diabetis tipus 2 també haurien de prestar atenció al risc d'hipoglucèmia.
Aplicació a la Recerca Bàsica
Regula els nivells de sucre en sang retardant el buidatge gàstric, inhibint la secreció de glucagó i augmentant la sacietat. En recerca bàsica,acetat de pramlintidaes pot utilitzar com a fàrmac eina per estudiar els mecanismes moleculars i les vies de senyalització de la regulació de la glucosa en sang. Per exemple, observar els efectes d'aquest acetat sobre la funció de les cèl·lules beta de l'illot, la sensibilitat a la insulina i la producció de glucosa hepàtica ens ajudarà a entendre la patogènesi i les estratègies de tractament de la diabetis. També pot augmentar la sacietat, reduir la ingesta d'aliments i ajudar a controlar el pes. En la investigació bàsica, l'acetat es pot utilitzar per estudiar els mecanismes neuroendocrins de la regulació del pes.
Per exemple, l'observació dels efectes d'aquest acetat sobre el centre de regulació de la gana hipotalàmica, la via de senyalització de la leptina i el metabolisme del teixit adipós pot proporcionar noves idees per al tractament de l'obesitat. Aquest medicament pot millorar el perfil de lípids en sang, reduir els nivells de triglicèrids i augmentar els nivells de colesterol de lipoproteïnes d'alta densitat-. En la investigació bàsica, aquest acetat es pot utilitzar per estudiar els mecanismes moleculars i les vies reguladores del metabolisme dels lípids. Per exemple, observar els efectes de l'acetat sobre el metabolisme de les lipoproteïnes, el transport invers del colesterol i la diferenciació d'adipòcits pot ajudar a obtenir una comprensió més profunda de la patogènesi i les estratègies de tractament de la síndrome metabòlica.
Aplicació a la investigació neuroprotectora
En la investigació bàsica, l'acetat es pot utilitzar per estudiar la patogènesi i les estratègies de tractament de les malalties neurodegeneratives. Per exemple, l'observació dels efectes de l'acetat sobre l'apoptosi neuronal, la regeneració nerviosa, la plasticitat sinàptica i la neuroinflamació pot proporcionar nous objectius de fàrmacs per al tractament de malalties neurodegeneratives. Pot tenir efectes neuroprotectors, reduint l'apoptosi neuronal i afavorint la regeneració nerviosa. En la investigació bàsica, aquest acetat es pot utilitzar per estudiar els mecanismes moleculars i les vies reguladores de la reparació de lesions nervioses.
Per exemple, l'observació dels efectes de l'acetat sobre la diferenciació de cèl·lules mare neuronals, el creixement axonal, la formació de mielina i la recuperació de la funció neuronal pot proporcionar noves idees per al tractament de trastorns neurològics com les lesions de la medul·la espinal i l'ictus. En models animals, els anàlegs de l'amigdalina poden millorar la funció cognitiva i les capacitats d'aprenentatge i memòria. En la investigació bàsica, l'acetat es pot utilitzar per investigar els mecanismes neuronals i les vies de senyalització subjacents a la millora de la funció cognitiva. Per exemple, l'observació dels efectes de l'acetat sobre la plasticitat neuronal, la transmissió sinàptica, l'alliberament de neurotransmissors i la neuroinflamació a l'hipocamp pot proporcionar nous objectius de fàrmacs per al tractament de la disfunció cognitiva.
El mecanisme d'acció de l'acetat planina implica principalment els aspectes següents:
- Inhibició de la secreció de glucagó: el pèptid de praliné d'àcid acètic pot inhibir la secreció de glucagó, reduint així la producció de glucosa hepàtica i reduint els nivells de sucre en sang.
- Promoció de la secreció d'insulina: el propranolol d'àcid acètic pot estimular la secreció d'insulina, millorar l'activitat biològica de la insulina i, per tant, millorar l'eficiència d'utilització de la glucosa per part del cos.
- Inhibició del buidatge gàstric: l'acetat de propranolol pot alentir la velocitat de buidatge gàstric, allargant així el temps de residència dels aliments a l'estómac i alentint la taxa d'absorció de glucosa.
- Supressió de la gana: l'acetat de propranolol pot suprimir la gana, reduir la ingesta d'aliments i, per tant, reduir el pes corporal i els nivells de sucre en sang.
L'acetat de pranina és un fàrmac amb molts usos. No només s'utilitza per tractar la diabetis i les complicacions relacionades, sinó que també té efectes antioxidants, anti-inflamatoris i immunomoduladors. El seu mecanisme d'acció implica múltiples aspectes com inhibir la secreció de glucagó, afavorir la secreció d'insulina, inhibir el buidatge gàstric i la gana.
L'acetilpristinamicina IIA és un pèptid com un antibiòtic que s'utilitza habitualment per tractar malalties infeccioses. La seva estructura és complexa, conté dos compostos aromàtics policíclics i una cadena peptídica que conté 12 aminoàcids. A causa de la implicació dels àmbits professionals, el mètode de síntesi de laboratori deacetat de pramlintidarequereix suport tècnic i equipament precís. La següent és només una breu introducció a la ruta de síntesi. La síntesi de laboratori d'acetat planina es pot dividir en dues parts, és a dir, la síntesi de compostos aromàtics policíclics i la síntesi de cadenes peptídiques.
Entre ells, els compostos aromàtics policíclics s'obtenen principalment mitjançant l'extracció de productes naturals o mètodes semisintètics, mentre que les cadenes peptídiques es poden obtenir mitjançant tècniques de síntesi química o enginyeria genètica.
La síntesi d'acetat planina implica múltiples passos de reacció química, i els següents són exemples d'equacions químiques per a alguns dels passos clau:
1. Síntesi de compostos aromàtics policíclics:
L'hidròxid de sodi descompone el precursor:
C30H31NO3+NaOH → C13H12O2+C17H19NO2+NaNO3+H2O
Reacció d'acetilació de l'acetona:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Reducció de carbonat de dimetil:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+ FeCl3+CH3OH+HCl
2. Síntesi de cadena peptídica (mètode de síntesi química):
Acoblament de L-alanina amb 2-Cl-Z{-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Extensió de la cadena peptídica:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Traieu la base protectora:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Les cadenes peptídiques s'uneixen a grups àcids de compostos aromàtics policíclics:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Síntesi de compostos aromàtics policíclics
Actualment, els compostos aromàtics policíclics del pèptid acetat planina s'obtenen principalment mitjançant l'extracció de productes naturals o mètodes semi sintètics. Els passos específics són els següents:
(1) Mètode d'extracció de productes naturals: extreu el brou de fermentació o els cossos bacterians que contenen el compost de microorganismes com Streptomyces pristinaespiralis que produeixen paracetamol.
(2) Mètode semisintètic: el precursor de la planina d'àcid acètic extret dels microorganismes es converteix en planina d'àcid acètic mitjançant una sèrie de reaccions químiques. Els passos principals inclouen:
- El precursor es descomposa per hidròxid de sodi per obtenir compostos aromàtics policíclics.
- La reacció d'acetilació de compostos aromàtics policíclics amb acetona produeix productes intermedis en forma d'acetat.
- El producte intermedi es va reduir amb carbonat de dimetil i clorur fèrric per obtenir acetat de procianidina.
4. Cadenes peptídiques sintètiques
La cadena peptídica de l'acetat planina està formada per 12 aminoàcids i es pot obtenir mitjançant tècniques de síntesi química o enginyeria genètica.
(1) Mètode de síntesi química: es va utilitzar el mètode de síntesi de fase sòlida-Fmoc per sintetitzar la cadena peptídica d'acetat planina. Els passos específics inclouen:
- En primer lloc, la L-alanina a l'extrem C-terminal s'acoblarà amb 2{-Cl{-Z{-L-Ser (tBu){-OH, i després s'estendrà gradualment cap a l'extrem N fins que es sintetitza una cadena peptídica completa d'acetat planina.
- Eliminar els grups protectors mitjançant reactius com l'àcid fluorhídric o l'àcid trifluoroacètic per obtenir cadenes peptídiques exposades.
- Uneix la cadena peptídica exposada amb un grup àcid en un compost aromàtic policíclic per obtenir el pèptid acetat planina.
(2) Tecnologia d'enginyeria genètica: inserint el gen de l'acetat planina en un vector d'expressió adequat i utilitzant microorganismes com Escherichia coli per a l'expressió i purificació, es pot obtenir una gran quantitat d'acetat planina. Aquest mètode no només pot augmentar la producció, sinó també reduir la contaminació i els costos.
Referències
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, etc. Establiment d'un mètode d'assaig d'activitat in vitro per a pramlintide anàleg d'amigdalina humana [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Establiu un mètode de detecció d'activitat a nivell cel·lular per a Pramlintide per proporcionar una base per al control de qualitat de la formulació)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide en el tractament de la diabetis mellitus [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Revisar sistemàticament el mecanisme farmacològic i l'eficàcia clínica de Pranin en la diabetis tipus 1/2)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintide, un antidiabètic, és antineoplàstic en el càncer colorectal i fa sinergia amb la quimioteràpia convencional [J]. Farmacologia clínica, 2018, 10: 23-29.
(Informe sobre l'efecte inhibidor de l'acetat de pramlintida sobre el càncer colorectal i el seu efecte sinèrgic amb fàrmacs de quimioteràpia)
Injecció de SYMLIN (acetat de pramlintida) (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Injecció de pramlintide (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Preguntes freqüents
Quant redueix el pramlintide l'A1C?
+
-
La pramlintida, un anàleg sintètic de l'amilina, redueix la glucosa en sang postprandial de 2 hores entre 3,4 i 5 mmol/L, redueix l'A1C entre un 0,2% i un 0,7% i no té cap efecte sobre els nivells de glucosa en dejú.
Quina és l'hora punta per a pramlintide?
+
-
Tot i que les formulacions d'insulina comercialitzades generalment demostren una acció màxima en 60-90 minuts, la pramlintida provoca la seva concentració màxima al voltant de 20-30 minuts després de l'administració.
La pramlintida pot causar pèrdua de pes?
+
-
Pramlintide a 120 ug tid i 360 ug bid i tid va aconseguir reduccions estadísticament significatives del pes corporal absolut versus placebo al mes 4 (avaluable i ITT-LOCF P <0, 05). Dins d'aquests braços, el 44-47% dels subjectes (avaluables) van aconseguir una pèrdua de pes superior o igual al 5% enfront del 28% dels subjectes{19}}administrats amb placebo.
Etiquetes populars: pramlintide acetat cas 196078-30-5, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda