Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pèptid etelcalcetide a la Xina. Benvingut al pèptid etelcalcetide d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Pèptid etelcalcetida, també conegut com AMG416, té un número CAS de 1262780-97-1 i un número CAS de 1334237-71-6 per a la seva forma de clorhidrat. La fórmula molecular és C38H73N21O10S2, amb un pes molecular de 1048,25 (per al propi pèptid) i la forma de clorhidrat té un pes molecular de 1084,71186.
És un compost format per un pèptid de set aminoàcids i una sola cisteïna (Cys) a través de grups tiol intermoleculars. La seva estructura química és única, amb residus d'aminoàcids a la cadena peptídica connectats per enllaços peptídics. La connexió entre els grups tiol de cisteïna i la cadena peptídica afecta l'estabilitat general, la distribució de càrrega i la capacitat d'interaccionar amb altres molècules del pèptid.
Formulari dels nostres productes
Etelcalcetida COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Etelcalcetida | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 1262780-97-1 | |
| Quantitat | 40g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090057 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.47% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.35% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.56% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 170 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
| Fórmula química: | C38H73N21O10S2 |
| Massa exacta: | 1048 |
| Pes molecular: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Anàlisi elemental: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Pèptid etelcalcetida(nom comercial Parsabiv, anteriorment AMG416) és un nou agonista del receptor sensible al calcicat (CaSR) utilitzat principalment per al tractament de l'hiperparatiroïdisme secundari (SHPT) en persones malaltes de diàlisi amb malaltia renal crònica (ERC). El seu mecanisme d'acció implica múltiples processos biològics, que s'elaboraran detalladament des de quatre aspectes: dianes moleculars, transducció de senyals, efectes fisiològics i significació clínica.
Objectiu molecular: activació dels receptors sensibles al calcicat (CaSR)
El seu mecanisme d'acció principal rau en el seu paper com a agonista específic del CaSR, regulant la secreció de l'hormona paratiroïdal (PTH) unint-se i activant directament CaSR a la superfície de les cèl·lules paratiroïdals. CaSR és un receptor acoblat a proteïnes G (GPCR) àmpliament distribuït en teixits com les glàndules paratiroides, els ronyons i els esquelets, i és crucial per mantenir l'equilibri de calcicat i fòsfor al cos. En condicions fisiològiques normals, un augment de la concentració d'ions calcicats extracel·lulars (Ca² ⁺) activa CaSR, inhibeix la secreció de PTH i, per tant, redueix els nivells de calcicat en sang; Per contra, la hipocalcèmia inhibeix l'activitat de CaSR i afavoreix l'alliberament de PTH per mantenir l'estabilitat del calcicat sanguini.
En les persones malaltes d'ERC, la insuficiència renal condueix a una reducció de l'excreció de fòsfor i un metabolisme anormal de la vitamina D, que al seu torn provoca hipocalcèmia i hiperfosfatèmia. Aquest trastorn del metabolisme del calcicat i del fòsfor continuarà estimulant les cèl·lules paratiroïdals, provocant una regulació a la baixa de l'expressió de CaSR o una funció deteriorada, la pèrdua de secreció de PTH i, finalment, la formació de SHPT. Simulant l'efecte dels ions calcicats extracel·lulars, es millora la sensibilitat del CaSR a concentracions fisiològiques d'ions calcicats. Fins i tot si els nivells de calcicat en sang no augmenten significativament, el CaSR es pot activar eficaçment per inhibir la secreció excessiva de PTH.
Font d'informació:
ChemicalBook afirma clarament que activa els receptors sensibles al calcicat paratiroïdal i inhibeix la síntesi i la secreció de PTH (publicat el 3 d'abril de 2026).
Zhihu Column i Sohu Public Platform expliquen a més que el verapamil "s'uneix i activa específicament CaSR, desencadena la transducció del senyal intracel·lular i inhibeix la secreció de PTH" (publicat el 12 de novembre de 2024, 4 de setembre de 2024).
Transducció de senyals: una via molecular que inhibeix la secreció de PTH
Després d'unir-se amb CaSR, activa la via de la proteïna G acoblada a la fosfolipasa C (PLC) - proteïna quinasa C (PKC), provocant un augment de la concentració intracel·lular d'ions calcicats (Ca ² ⁺) i la hidròlisi de fosfatidilinositol-4,5-difosfat (PIP ₂) per produir (DAG ₂) triglicerol (DAG) i inossiltol fosfat.
IP v3 promou encara més l'alliberament de Ca² ⁺ del reticle endoplasmàtic, formant una cascada de senyalització calcicat intracel·lular que finalment inhibeix la transcripció i secreció del gen PTH. A més, l'activació de CaSR també pot bloquejar la via de secreció de PTH dependent de cAMP inhibint l'activitat de l'adenilat ciclasa (AC) i reduint els nivells intracel·lulars d'adenosina monofosfat cíclic (AMPc).
Suport a la recerca:
NetEase News va informar que un assaig clínic de fase III realitzat per Anjin Company (2014) va mostrar que després de 26 setmanes de tractament amb verapamil, el 75,3% de les persones malaltes tenien una disminució dels nivells de PTH de més del 30%, superant amb escreix el grup placebo (9,6%), confirmant la seva inhibició significativa de la secreció de PTH a través de l'activació de CaSR2 (publicat el 14 de juliol).
L'article de la columna Bilibili subratlla que el verapamil "millora la sensibilitat del CaSR als ions calcicats, desencadena vies de senyalització aigües avall, inhibeix la proliferació de cèl·lules paratiroïdals i la secreció de PTH" (publicat el 6 de desembre de 2024).
Efectes fisiològics: regulació integral del metabolisme del calcicat i del fòsfor
Exerceix efectes reguladors multidimensionals sobre el metabolisme del calcicat i del fòsfor mitjançant la inhibició de la secreció de PTH:
Disminució dels nivells de fòsfor en sang: la PTH és una hormona clau que promou l'excreció de fòsfor tubular renal. Les persones malaltes de SHPT pateixen hiperfosfatèmia a causa de la secreció excessiva de PTH, mentre que el verapamil inhibeix la PTH, augmenta l'excreció urinària de fòsfor i redueix la concentració de fòsfor en sang. Els assaigs clínics han demostrat que el tractament amb verapamil pot reduir els nivells de fòsfor en sang en un 7,71%, mentre que el grup placebo només va disminuir un 1,31% (Mingyi Online, 28 de setembre de 2025).
Manteniment de l'estabilitat del calcicat sanguini: la PTH manté l'equilibri del calcicat sanguini afavorint l'alliberament del calcicat de l'esquelet i la reabsorció del calcicat tubular renal. Després d'inhibir la PTH, tot i que el verapamil pot reduir temporalment el calcicat en sang, l'ús-a llarg termini pot evitar la secreció excessiva de PTH que condueix a la pèrdua de calcicat a l'esquelet i, indirectament, mantenir l'estabilitat del calcicat en sang mitjançant la regulació del metabolisme de la vitamina D.
Millora de la salut de l'esquelet: les persones malaltes de SHPT sovint experimenten desnutrició de l'esquelet renal (com ara dolor d'esquelet i augment del risc de fractures) a causa de la millora de la reabsorció de l'esquelet impulsada per PTH. Vilacatide redueix els nivells de PTH, disminueix la reabsorció de l'esquelet, alleuja els símptomes del dolor a l'esquelet i millora l'estructura de l'esquelet (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de juny de 2020).
Reducció de la calcificació vascular: la hiperfosfatèmia i la secreció excessiva de PTH són desencadenants importants de la calcificació vascular. Redueix el risc d'esdeveniments cardiovasculars reduint el fòsfor i la PTH en sang, inhibint la deposició de calcicat a la paret vascular (Chemical Book, 03-04-2026).
Importància clínica: un nou avenç en el tractament SHPT
El mecanisme d'acció del verapamil el converteix en un fàrmac revolucionari per al tractament de SHPT, i els seus avantatges es reflecteixen en:
Administració intravenosa amb alt compliment:Pèptid etelcalcetidaés un tipus d'injecció intravenosa que es pot administrar per via intravenosa a través del circuit de diàlisi al final de la diàlisi, evitant el problema de l'absorció inestable de fàrmacs orals, especialment adequat per a persones malaltes de diàlisi amb disfunció gastrointestinal (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de juny de 2020).
Risc baix d'interaccions amb fàrmacs: l'esquelet del pèptid d'aminoàcid D-del verapamil no es degrada fàcilment pels enzims metabòlics del cos, i la seva eficàcia dura- fins que s'elimina durant la propera diàlisi, reduint les interaccions amb altres fàrmacs (Sohu Public Platform, 4 de setembre de 2024).
Efecte terapèutic significatiu i seguretat controlable: múltiples assaigs clínics han confirmat que l'eficàcia del verapamil en la reducció de la PTH és superior al placebo i no inferior al cinacalcet mimètic calcicat oral. Al mateix temps, les reaccions adverses com la hipocalcèmia es poden gestionar eficaçment mitjançant l'ajust de la dosi i la suplementació de calcicat (NetEase News, 18 de juliol de 2014; Mingyi Online, 28 de setembre de 2025).
Progrés de la investigació i orientacions futures
Des que la FDA va aprovar la llista del verapamil el 2017, el seu enfocament de recerca s'ha desplaçat cap a la seguretat-a llarg termini i l'optimització dels règims de teràpia combinada
Seguretat a llarg termini: l'ús a llarg termini pot augmentar el risc d'hipocalcèmia i sagnat gastrointestinal superior, i s'han d'utilitzar règims de dosificació personalitzats (com ara l'ajust de la dosi inicial i el control de calcicat en sang) per reduir les reaccions adverses (ChemicalBook, 6 de març de 2025).
Teràpia combinada: la seva combinació amb anàlegs de vitamina D i aglutinants de fosfat pot regular de manera sinèrgica el metabolisme del calcicat i del fòsfor, reduint els efectes secundaris-depenents de la dosi dels fàrmacs individuals (Columna Zhihu, 12/11/2024).
Expansió de les indicacions: investigació de l'aplicació potencial de sorafenib en persones malaltes d'ERC sense diàlisi, hiperparatiroïdisme primari i osteoporosi (columna Bilibili, 6 de desembre de 2024).
Vilacatide aconsegueix una regulació precisa del metabolisme del calcicat i del fòsfor mitjançant l'activació de CaSR i la inhibició de la secreció de PTH, proporcionant una opció de tractament eficient i segura per als malalts de SHPT. El seu mecanisme d'acció i administració únics no només omple les limitacions del tractament tradicional, sinó que també obre un nou camí per a la gestió integral de les complicacions de la malaltia renal crònica. Amb l'aprofundiment de la investigació, s'espera que tingui un paper important en una gamma més àmplia de malalties metabòliques.
Resum de les fonts d'informació:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18 de juliol de 2014
Famous Doctor Online: 28 de setembre de 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 de juny de 2020
Plataforma pública de Sohu: 4 de setembre de 2024
Columna Zhihu: 12 de novembre de 2024
Columna Bilibili: 6 de desembre de 2024
Pèptid etelcalcetida, com a agonista del receptor sensible al calcicat (CaSR), es pot dividir clarament en les següents etapes clau en el seu procés de desenvolupament:
El mecanisme d'acció és clar:activant el receptor sensible al calcicat (CaSR) a la superfície de les cèl·lules paratiroïdals, s'inhibeixen la síntesi i secreció de l'hormona paratiroïdal (PTH), reduint així els nivells de PTH a la sang i regulant el metabolisme del calcicat i del fòsfor.
Optimització del procés de síntesi:Durant el procés d'investigació i desenvolupament, els científics optimitzen contínuament el procés de síntesi. Per exemple, utilitzant l'estratègia de síntesi de-fase sòlida, Fmoc{-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X{-D-Cys (SS{-Y{-L{-Cys) i (Ot Bu{11}} Els Fmoc-D-Arg (pbf) - OH s'utilitzen com a materials de partida per obtenir pèptids de verapamil cru mitjançant l'acoblament, la divisió i altres passos, i després es purifica per obtenir productes d'alta-puresa. Aquesta optimització del procés ha augmentat el rendiment, ha reduït els costos i ha establert les bases per al desenvolupament posterior del pèptid verapamil.
Aprovació de la FDA: després d'assajos clínics rigorosos i processos d'aprovació, la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA va aprovar oficialment el mercat el 7 de febrer de 2017, per al tractament de l'hiperparatiroïdisme secundari (SHPT) en persones malaltes de diàlisi amb malaltia renal crònica (CKD). Aquesta aprovació marca l'entrada oficial del verapamil en la fase d'aplicació clínica, proporcionant una nova opció de tractament per a persones malaltes de SHPT.
Reduir significativament els nivells de PTH:Diversos assaigs clínics han confirmat que pot reduir significativament els nivells de PTH en persones malaltes de SHPT. Per exemple, un assaig clínic de fase III amb centenars de persones malaltes va demostrar que després de 26 setmanes de tractament amb verapamil, el 75,3% de les persones malaltes tenien una disminució dels nivells de PTH superior al 30%, superant amb escreix el grup placebo (9,6%).
Millora del metabolisme del calcicat i del fòsfor:Mitjançant la regulació del metabolisme del calcicat i del fòsfor, afavorint l'excreció de fòsfor pels ronyons, reduint la concentració de fòsfor en sang i reduint l'alliberament de calcicat de l'esquelet, mantenint l'estabilitat del calcicat en sang. Això ajuda a millorar els trastorns del metabolisme del calcicat i del fòsfor en persones malaltes de SHPT i reduir el risc de complicacions com la calcificació vascular.
Alleujar els símptomes i millorar la qualitat de vida:Pot alleujar símptomes com el dolor de l'esquelet i la picor de la pell causats per nivells elevats de PTH en persones malaltes de SHPT i millorar la seva qualitat de vida. Mentrestant, en reduir el risc de complicacions, el verapamil també pot ajudar a allargar la supervivència de les persones malaltes.
Explorant noves indicacions:Actualment, els investigadors estan explorant les seves aplicacions potencials en altres àrees de la malaltia, com ara SHPT en persones malaltes d'ERC sense diàlisi i hiperparatiroïdisme primari.
Optimització del pla de tractament:Per tal de millorar la seva eficàcia i seguretat, els investigadors encara estan explorant la seva teràpia combinada amb altres fàrmacs. Per exemple, la combinació amb anàlegs de vitamina D i aglutinants de fosfat pot regular de manera sinèrgica el metabolisme del calcicat i del fòsfor, reduint els efectes secundaris-depenents de la dosi dels fàrmacs individuals.
Etiquetes populars: pèptid etelcalcetide, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda