Meldonium en pols, també conegut com Meldonium, és un fàrmac protector cardiovascular. CAS 86426-17-7, Fórmula molecular C6H14N2O2 · 2H2O, pols cristal·lina blanca o blanquesa, cristalls cúbics incolors i transparents, lleugerament olorosos, amb una forta higroscopicitat, fàcilment soluble en aigua, lleugerament soluble en èter i gairebé insoluble en acetona. És un fàrmac protector cardiovascular que inhibeix competitivament BBOX1 i OCTN2. El valor IC50 del BBOX recombinant en humans és de 34-62 μ M, i el valor EC50 d'OCTN2 en humans és de 21 μ M. Aquesta substància pot induir la redirecció del metabolisme dels àcids grassos de cadena llarga des dels mitocondris als peroxisomes.
|
|
|
|
Fórmula química |
C6H18N2O4 |
|
Missa exacta |
182 |
|
Pes molecular |
182 |
|
m/z |
182 (100.0%), 183 (6.5%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 39.55; H, 9.96; N, 15.37; O, 35.12 |
Meldonium en pols, també conegut com THP, MET-88 i Quaterine, és un fàrmac amb múltiples efectes farmacològics.
Efecte protector cardiovascular
1. Millorar el metabolisme energètic del miocardi
Com a anàleg estructural de la carnitina, la miquizida pot inhibir competitivament la biosíntesi de la carnitina, suprimint així l'oxidació d'àcids grassos dependent de la carnitina. Aquest efecte afavoreix el metabolisme energètic de les cèl·lules del miocardi per passar de l'oxidació d'àcids grassos a l'oxidació de la glucosa, promovent així l'oxidació anaeròbica de la via glicolítica. D'aquesta manera, el mildronat pot millorar el procés de metabolisme energètic de les cèl·lules del miocardi i millorar la seva eficiència energètica.
2. Tractament de la cardiopatia isquèmica
La mifepristona es pot utilitzar en combinació amb altres fàrmacs (com ara vasodilatadors, diürètics, etc.) per tractar la cardiopatia isquèmica. Millora el metabolisme energètic del miocardi, afavoreix la redistribució de la sang a la zona isquèmica del cor i, per tant, alleuja els símptomes d'isquèmia miocàrdica i hipòxia. A més, el mildronat pot reduir l'acumulació d'-acilcarnitina de cadena llarga, prevenir la disfunció mitocondrial causada per l'isoproterenol i protegir encara més les cèl·lules del miocardi dels danys.
3. Tractament de l'angina de pit i l'infart de miocardi
La mifepristona millora el subministrament de sang i oxigen al miocardi mitjançant la dilatació dels vasos sanguinis arterials, augmentant el flux sanguini i d'oxigen al cos. Això és de gran importància per al tractament de malalties de les artèries coronàries com l'angina de pit i l'infart de miocardi. En millorar l'estat isquèmic del miocardi, el mildronat pot alleujar els símptomes de l'angina de pit i promoure la recuperació després d'un infart de miocardi.
Efecte protector sobre el sistema nerviós
1. Tractament dels trastorns de l'irrigació sanguínia cerebral aguda i crònica
La mifepristona pot promoure la redistribució de la sang a les zones isquèmiques del cervell, millorant així el subministrament de sang i oxigen al teixit cerebral. Això és de gran importància per al tractament dels trastorns aguts i crònics del subministrament de sang cerebral. Mitjançant la millora de l'estat isquèmic del teixit cerebral, la mifepristona pot alleujar símptomes neurològics com ara marejos, mal de cap i pèrdua de memòria, i millorar la qualitat de vida dels pacients.
2. Efectes anticonvulsius i antihipnòtics
La mifepristona té efectes anticonvulsius i antihipnòtics en induir receptors alfa-2 adrenèrgics i mecanismes dependents de l'òxid nítric. Això fa que el mildronat sigui potencialment valuós en el tractament de trastorns neurològics com l'epilèpsia. Mitjançant la regulació de l'excitabilitat del sistema nerviós, la mifepristona pot reduir les descàrregues anormals de lesions epilèptiques, alleujant així els símptomes de l'epilèpsia.
Millorar la capacitat de treball
1. Millorar el metabolisme dels greixos
La mifepristona pot reduir l'acumulació d'àcids grassos al cos i millorar l'eficiència de la utilització del greix millorant el procés de metabolisme dels greixos. Això ajuda a alleujar el cansament físic i millorar la capacitat de treball de les persones.
2. Alleujar la síndrome de sobretensió psicològica i fisiològica
La mifepristona pot regular l'excitabilitat del sistema nerviós i alleujar l'estrès psicològic i fisiològic excessiu. Això és de gran importància per a les persones que necessiten mantenir una alta concentració durant molt de temps i suportar una pressió enorme, com atletes, soldats, etc. En prendre Mifepristona, aquestes persones poden mantenir un millor estat mental i una millor eficiència laboral.
Ús d'esportistes
La mifepristona s'utilitza àmpliament entre els atletes. Millorant el metabolisme energètic del miocardi, augmentant l'eficiència de la utilització del greix i alleujant l'estrès psicològic i fisiològic, el mildronat pot millorar significativament la resistència i el rendiment esportiu dels atletes. Tanmateix, cal tenir en compte que, a causa de la prohibició de l'Agència Mundial Antidopatge (WADA) de la mifepristona, els atletes han de conèixer les regulacions de prohibició pertinents i els possibles riscos abans d'utilitzar-la.
Altres usos
1. Tractament de la diabetis tipus 2
La mifepristona és un fàrmac hipoglucèmic oral no sulfonilurea que pot reduir eficaçment els nivells de sucre en sang.Meldonium en polsredueix els nivells de sucre en sang augmentant la utilització de la glucosa pel teixit muscular i inhibint la degradació del glucogen hepàtic. Això fa que la midrazina tingui un valor d'aplicació potencial en el tractament de la diabetis tipus 2. Tanmateix, cal tenir en compte que es necessiten més investigacions i validacions clíniques per determinar l'eficàcia i la seguretat específiques del mildronat per reduir el sucre en sang.
2. Eliminació de la síndrome d'abstinència en pacients amb intoxicació crònica per alcohol
La mifepristona pot eliminar el dany funcional al sistema nerviós dels pacients amb intoxicació crònica per alcohol durant els episodis de síndrome d'abstinència. Mitjançant la regulació de l'excitabilitat del sistema nerviós, la mifepristona pot alleujar símptomes com l'ansietat, la irritabilitat i l'insomni dels pacients, i millorar la seva qualitat de vida.
3. Millorar la malaltia vascular de la retina
La mifepristona també pot millorar la malaltia vascular de la retina causada per trastorns nutricionals. En millorar el subministrament de sang i oxigen al teixit ocular, la mifepristona pot reduir el grau de dany a la retina i millorar l'agudesa visual del pacient.
La mifepristona actua sobre els mitocondris i millora el metabolisme energètic del miocardi a nivell cel·lular. A causa de les diferències significatives entre aquest tipus de fàrmacs i altres fàrmacs contra la isquèmia miocàrdica, també es coneix com a fàrmacs contra la isquèmia cel·lular.
La mifepristona és un anàleg estructural de la carnitina que competeix per inhibir la betaïna hidroxilasa, inhibint així la biosíntesi de la carnitina i suprimint directament el transport d'àcids grassos dependents de la carnitina als mitocondris. La inhibició de la biosíntesi de carnitina pot reduir la concentració de carnitina lliure a les cèl·lules i prevenir l'acumulació d'acilcarnitina induïda per isoproterenol. Per tant, aquest fàrmac té un efecte protector significatiu sobre el miocardi i, tot i que produeix aquest efecte protector, no té cap impacte significatiu en els paràmetres hemodinàmics i no hi ha cap canvi significatiu en el subministrament de sang cardíac i el consum d'oxigen.
1. Efecte protector de la membrana:
Durant la isquèmia cardíaca, provoca una resposta tensa a les cèl·lules del miocardi, que condueix a una major descomposició dels àcids grassos als mitocondris, acumulació de metabòlits d'àcids grassos a les cèl·lules, danys als dispositius de la membrana cel·lular i un augment del Ca++. L'efecte estabilitzador de la membrana de la mifepristona pot protegir l'absorció de calci per part de la Ca{1} ATP plasmàtica (SERCA2) de la sarcoplasma ATP (SER). cèl·lules de miocardi, milloren la pèrdua de SERCA2 i hexoquinasa I causada per l'infart de miocardi, reduint així el dany tissular causat per la isquèmia miocàrdica i alleujant la disfunció hemodinàmica.
2. Efecte d'optimització energètica:
La mifepristona pot reduir l'acumulació d'-acilcarnitina de cadena llarga, inhibint així l'oxidació d'àcids grassos dependent de la carnitina i transformant el metabolisme energètic del miocardi hipòxic de l'oxidació d'àcids grassos a una oxidació de glucosa més favorable, afavorint l'oxidació anaeròbica de la via glicolítica. Per tant, aquest producte té efecte antihipòxia i activitat cardioprotectora. A més,pols de meldonitambé pot inhibir la carnitina acetiltransferasa, augmentant així la utilització de l'acetil CoA en diverses vies metabòliques dins dels mitocondris, evitant una disminució de les concentracions d'ATP i ADP, així com evitant l'acumulació d'AMP i la reducció de càrrega energètica causada per isoproterenol, jugant un paper cardioprotector.
3. L'efecte sobre els enzims del metabolisme energètic:
La mifepristona també pot prevenir la millora induïda per isoproterenol de l'heteractivitat hepàtica de la lactat deshidrogenasa (isoenzim cardíac específic) i prevenir un augment de l'activitat de la creatina fosfocinasa.
La mesura de l'activitat de transferència d'electrons mitocondrials al cor va revelar que l'isoproterenol tenia poc efecte sobre la succinat citocrom C reductasa, però va reduir significativament la NADH citocrom C reductasa i la citocrom C oxidasa. L'ús continuat de metronidazol durant 7 dies pot debilitar l'efecte de l'isoproterenol. El sistema de transferència d'electrons dels mitocondris té un paper important en la conversió d'energia a les cèl·lules. La disfunció mitocondrial induïda per l'isoproterenol està relacionada amb el metabolisme dels àcids grassos depenent de la carnitina, i el mildronat pot reduir el metabolisme dels àcids grassos depenent de la carnitina, prevenir la disfunció mitocondrial induïda per isoproterenol i reduir el dany del miocardi.
Altres estudis han demostrat que, a més d'inhibir competitivament la betaïna hidroxilasa i bloquejar la biosíntesi de carnitina al cos, el mildronat també afecta de manera competitiva la reabsorció de carnitina als ronyons. L'estudi també va trobar que la reducció de la concentració de carnitina al cor mitjançant la metoclopramida no s'aconsegueix principalment inhibint el transport o el metabolisme de la carnitina al cor, sinó augmentant l'eliminació de la carnitina pels ronyons, que es pot aconseguir inhibint la seva reabsorció i reduint la concentració de carnitina lliure al sèrum, jugant així un paper protector en el cor.
La regulació del metabolisme dels àcids grassos dependent de la carnitina en condicions isquèmiques és un mètode de tractament farmacològic demostrat eficaç basat en la patogènesi de la cardiopatia isquèmica. A causa del seu mecanisme d'acció bioquímic esmentat anteriorment, el mildronat és significativament diferent d'altres inhibidors de l'oxidació d'àcids grassos.
A l'àrea isquèmica del miocardi, la branca descendent anterior bloquejada no només redueix el nivell del teixit ATP, ADP i fosfat de creatina, sinó que també augmenta el nivell del teixit AMP i lactat, reduint el valor del potencial energètic. La mifepristona pot prevenir una disminució de l'ATP i l'ADP (35% i 37% respectivament), prevenir una disminució de la reserva de nucleòtids d'adenina del 30%, alleujar els trastorns del metabolisme energètic en el miocardi isquèmic, sense afectar el metabolisme energètic en el miocardi no isquèmic. Els resultats experimentals indiquen que el mildronat pot inhibir l'oxidació - dels àcids grassos, la qual cosa és molt beneficiosa per al metabolisme energètic del miocardi isquèmic.
La mifepristona no va tenir cap efecte sobre la funció cardíaca abans de la isquèmia miocàrdica, mentre que la nifedipina va augmentar significativament el flux sanguini coronari. En condicions isquèmiques, la funció cardíaca es redueix significativament; Durant la reperfusió, tant el metronidazol com la nifedipina poden millorar la funció cardíaca i reduir l'aparició de fibril·lació ventricular. La mifepristona també pot prevenir l'acumulació de-carnitina de cadena llarga causada per la isquèmia, que és beneficiosa per protegir el cor hipòxic.
Durant les operacions de l'exèrcit soviètic a l'Afganistan, a causa de les freqüents ubicacions a gran altitud-, els soldats sovint experimentaven símptomes d'incomoditat com hipòxia i manca de subministrament de sang després de marxar 20 quilòmetres amb l'equip complet. Per aquest motiu, l'exèrcit soviètic va fer que els soldats amb mal d'altura severes prenguessin mifepristona durant 4 a 6 setmanes per al tractament per afavorir el flux sanguini, augmentar la captació d'oxigen i la resistència al cos. Per això, la mifepristona ha estat classificada com un estimulant prohibit per Occident.
De fet,pols de meldoniNo és nou que els soldats "es prenguin drogues" durant la guerra per mantenir l'eficàcia de combat de les tropes. Segons el diari alemany "Die Welt", durant la Segona Guerra Mundial, l'Alemanya nazi va distribuir una gran quantitat de drogues anomenades "Stuka" (Stuka era el principal bombarder en picada de l'exèrcit alemany en aquell moment) i "Armored Chocolate" a l'exèrcit alemany, que s'utilitzaven per alleujar la fatiga, els mals de cap, el mal de mar i el mal d'alçada.
faq
P: 1. Per a què s'utilitza el meldonium?
El meldonium s'utilitza com amedicaments anti-anginososa països fora de la Unió Europea perquè prevé la isquèmia post-infart i la progressió de l'aterosclerosi. Millora els paràmetres funcionals cardíacs i redueix la incidència i la gravetat de les arítmies [39,40,41].
P: 2.El meldonium augmenta la testosterona?
La concentració de testosterona sèrica en sang va ser més alta en el grup de tractament amb meldonium-que en el grup control.
P:3.Per què Maria Sharapova va utilitzar meldonium?
Sharapova va dir que havia pres meldonium durant una dècadadesprés de diversos problemes de salut, com ara malalties habituals, signes primerencs de diabetis i resultats "irregulars" dels exàmens ecocardiogràfics. "Em van donar la substància per primera vegada l'any 2006. En aquell moment tenia diversos problemes de salut", va dir.
P: 4.El meldonium crema greix?
Etiquetes populars: pols de meldonium cas 86426-17-7, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda