Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pols de zidovudina cas 30516-87-1 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de zidovudina d'alta qualitat cas 30516-87-1 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Zidovudina en polsés un compost orgànic amb la fórmula química C10H13N5O4 i CAS 30516-87-1. Pols cristal·lí de color blanc a groc clar. És fàcilment soluble en metanol, N, N-dimetilformamida o dimetilsulfòxid, soluble en etanol i lleugerament soluble en aigua. El nom químic és 3 '- azido-3' - desoxibenzoxil, també conegut com desoxibenzoxil. Desenvolupat per GlaxoSmith Kline al Regne Unit i aprovat per la FDA dels EUA per a la seva llista el 1987, és el primer fàrmac contra el virus de la sida del món i el fàrmac bàsic per a la teràpia "cóctel" en el tractament de la sida actualment, que s'utilitza per prevenir la sida. S'utilitza principalment com a fàrmac antiviral per al tractament de pacients amb sida o síndromes relacionades amb la sida i infecció pel VIH.
|
Fórmula química |
C10H13N5O4 |
|
Missa exacta |
267 |
|
Pes molecular |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudina en polsés un inhibidor nucleòsid de la transcriptasa inversa (NRTI) amb diversos usos en el camp farmacèutic. A més del tractament de la infecció pel virus de la sida (VIH) i la sida, hi ha altres aplicacions:
1. Tractament de la infecció pel VIH:
La zidovudina és un fàrmac antiretroviral que es pot utilitzar per tractar la infecció pel VIH-1. Alenteix la replicació i la transmissió del virus al cos humà mitjançant la inhibició de l'activitat de la transcriptasa inversa viral i la prevenció de la transcripció de l'ARN viral a l'ADN. La zidovudina s'utilitza generalment en combinació amb altres fàrmacs antiretrovirals per millorar l'eficàcia del tractament.
2. Prevenció de la transmissió vertical:
Quan les dones embarassades pateixen VIH, la zidovudina es pot utilitzar per prevenir la transmissió vertical, el que significa que el virus es transmet de la mare al fetus. Durant l'embaràs i el part, l'administració de zidovudina a dones embarassades i nounats pot reduir significativament el risc de transmissió vertical.
3. Tractament de la sida:
La zidovudina es pot utilitzar per tractar els símptomes de la sida i les complicacions causades per la infecció pel VIH. Pot frenar la progressió de la malaltia, allargar el temps de supervivència del pacient i millorar la qualitat de vida. La combinació de zidovudina i altres fàrmacs antiretrovirals forma una teràpia antiretroviral altament activa.
4. Prevenció de la transmissió per contacte sexual:
Per a les persones que no estan infectades pel VIH però tenen un risc-alt, la zidovudina també es pot utilitzar com a fàrmac preventiu. Aquest mètode s'anomena profilaxi posterior a l'exposició (PEP), que prevé eficaçment l'aparició d'infeccions víriques mitjançant l'ús de zidovudina abans de l'exposició.
5. Tractament del virus de l'hepatitis B (VHB) amb zidovudina:
La zidovudina també es pot utilitzar per al tractament del virus de l'hepatitis B (VHB). Tot i que no és el fàrmac preferit, en alguns casos es pot utilitzar com a teràpia alternativa o combinada. La zidovudina retarda la replicació i la transmissió del virus mitjançant la inhibició de la síntesi de l'ADN del VHB i l'activitat de la transcriptasa inversa del VHB.
6. Reduir el risc d'infecció neonatal evitant la transmissió vertical a través de la zidovudina:
Quan les dones embarassades estan infectades pel VIH, si no es tracten, augmenta el risc de transmissió vertical. La zidovudina, com un dels fàrmacs contra el VIH, es pot utilitzar per reduir el risc de transmissió vertical. Donar zidovudina a les dones embarassades pot reduir el risc de transmissió del VIH al fetus.
7. Prevenció després del contacte:
La zidovudina es pot utilitzar per a la profilaxi postexposició (PEP). Quan les persones estan exposades al VIH, l'ús precoç de fàrmacs antiretrovirals com la zidovudina pot reduir significativament l'aparició d'infeccions víriques.
8. Sanitat privada:
En algunes circumstàncies especials, la zidovudina també es pot utilitzar amb finalitats sanitàries personals. Per exemple, la zidovudina es pot utilitzar com a mesura preventiva per als treballadors sanitaris o de laboratori en situacions en què el risc d'exposició accidental al VIH és elevat.
Els principals usos de la zidovudina inclouen els aspectes següents:
1. Prevenció de la infecció pel VIH:Prevenció de la infecció viral interferint en el procés de replicació del VIH. Pot bloquejar el procés d'entrada del virus a les cèl·lules des dels receptors i inhibir la síntesi d'ARN viral. Per tant, per a les persones que ja han estat infectades pel VIH, utilitzar-lo pot ajudar a controlar la replicació del virus i reduir la infecciositat.
2. Controlar el curs del VIH:També es pot utilitzar per controlar la progressió del VIH. La investigació ha demostrat que l'ús-a llarg termini pot frenar la progressió de la malaltia i reduir el risc de complicacions greus com la pneumònia i el limfoma.
3. Donar suport a la reconstitució immune:Durant la teràpia antiretroviral, alguns pacients poden experimentar una disminució de la funció del sistema immunitari. Millorar la funció del sistema immunitari pot donar suport a la reconstrucció immune dels pacients. Això ajuda a millorar la resposta del cos a altres mètodes de tractament i alleujar els símptomes relacionats.
Zidovudina en pols(AZT), després de dècades d'investigació, s'han utilitzat diverses substàncies com ara B-timidina, D-manitol, 5-metiluroxima, D-xilosa com a materials de partida per sintetitzar zidovudina. Entre ells, el procés de síntesi de zidovudina utilitzant B-timidina com a material de partida és relativament madur, i hi ha principalment dues vies. La ruta 1 implica l'ús de B-timidina com a material de partida per experimentar una reacció èter amb clorur de trifenilmetil per protegir el grup lleuger de l'alcohol primari de la posició de 5'-; Aleshores, es produeix una reacció de Mitsunobu i es produeix una deshidratació intramolecular per formar un pont d'oxigen; Genera azides sota l'acció de l'azida de sodi; Finalment, traieu la protecció de Kiddzivudine. La ruta 2 utilitza el pit B com a matèria primera, seguida de formació, deshidratació, azidació i desprotecció per preparar la zivudina.
Els passos específics per optimitzar la ruta 1:
Afegiu 15 g de B-cofre i 150 ml de N'N-dimetilmetilendiamina (DMF) 70 ml de trietilamina a una ampolla de tres colls de 500 m1 en seqüència. Afegiu 24 g de clorur de trifenil (TrC1) per lots mentre remeneu. Reaccionar a 80ºC durant 6 h, refredar lentament a temperatura ambient i apagar la reacció amb 35 ml d'aigua. Bany d'aigua amb gel assistit a refredament a 0 °C, afegiu lentament 12,2 g de clorur de metilsulfonil (MsC1) gota a gota. Durant el procés gota a gota, controleu la temperatura interna perquè no superi els 10ºC. Després de la caiguda, puja la temperatura a 20-25C i reacciona durant 2,5 h. Un cop finalitzada la reacció, afegiu lentament 200 ml de solució d'hidròxid de sodi (0,5 mo1/L) gota a gota, controleu la temperatura interna perquè no superi els 40ºC. Després de la caiguda, reaccioneu a 60 °C durant 2 h, afegiu 50 ml d'aigua per apagar la reacció, refredar naturalment a temperatura ambient, agiteu durant 30 minuts, filtreu i esbandiu el pastís de filtre amb 20 ml d'aigua.
història
En comparació amb la plaga anterior de la història, la resposta global a la sida ha avançat molt. En menys de tres anys es va identificar la causa del VIH i en només dos anys més es van comercialitzar les anàlisis de sang. El 1987, el primer fàrmac contra el VIH - el fàrmac enzimàtic antiretroviralZidovudina en pols(AZT) - va ser aprovat per al tractament de la sida, i l'AZT també va ser un dels fàrmacs essencials per a la teràpia triple, la teràpia còctel, proposada l'any 1995. Des de la llista de zidovudina, els fàrmacs contra la sida s'han desenvolupat en desenes de varietats. El desenvolupament de fàrmacs contra el VIH també ha donat lloc al desenvolupament d'altres fàrmacs antivirals, salvant la vida de molts pacients.
La zidovudina va ser sintetitzada originalment pel químic Jerome Horowitz de la Michigan Cancer Foundation l'any 1964. Es va desenvolupar originàriament com a fàrmac anti-tumoral, es va abandonar després de trobar-se ineficaç contra els tumors del ratolí. Horowitz només va publicar el seu descobriment, que després va demostrar que havia salvat innombrables persones, com a missatge de text al Journal of Organic Chemistry.
Poc després que Carlo anunciés el seu descobriment del virus de la transcriptasa inversa, Samuel Broder, llavors director de l'Institut Nacional del Càncer dels Estats Units, i els seus col·legues Hiroaki Mitsuya i Robert Yarcoan van formar un equip per examinar reactius antivirals. Hiroaki va ser responsable d'establir un model de cribratge anti VIH in vitro, i més de 50 empreses farmacèutiques van proporcionar mostres, inclosa la zidovudina en aquell moment.
El 20 de març de 1987, la FDA va aprovar la zidovudina per al tractament de la sida, amb el nom comercial de retrovir.
La zidovudina va ser aprovada per al tractament preventiu. Al principi, la dosi de zidovudina era molt més alta que ara, arribant als 400 mg cada quatre hores. Actualment, zidorf s'utilitza habitualment en combinació amb altres medicaments, amb una dosi de 300 mg dues vegades al dia.
L'èxit de la llista de Zidovudine també ha despertat l'interès de moltes companyies farmacèutiques, amb molts altres inhibidors de la transcriptasa inversa seguint el mateix. A causa de l'estructura química senzilla i els efectes únics de la zidovudina, a la dècada de 1990 també es va llançar una gran classe de fàrmacs que poden inhibir la proteasa dels atacs del virus del VIH als hostes, com ara saquinavir, fosamprenavir (Lexiva, GW433908) i atazavir (ATV). L'aparició d'aquestes drogues ha afegit noves armes a la lluita contra la sida.
El Dr. He Dayi, un científic nord-americà xinès, va trobar que la combinació de 2 a 4 tipus de transcriptasa inversa i inhibidor de la proteasa, que són dos tipus de fàrmacs contra la sida, té una eficàcia molt millor que el tractament de la zidovudina sola. A causa del seu procés de preparació semblant a un còctel, també es coneix com a "teràpia del còctel". A causa de l'ús de múltiples fàrmacs, la teràpia de còctels pot inhibir en gran mesura la replicació del virus i reparar els sistemes immunitaris humans parcialment danyats, reduint així el dolor del pacient i millorant la seva qualitat de vida.
Aquesta teràpia s'ha aplicat a la pràctica clínica, que ha beneficiat un gran nombre de malalts de sida. Fins ara, és el tractament més eficaç per controlar el virus de la sida i frenar-ne la incidència. També s'ha trobat que aquest tipus de teràpia és molt eficaç per reduir la transmissió de la mare al fill del virus del VIH. Les dades mostren que el tractament amb AZT per si sol pot reduir la probabilitat de transmissió mare a fill en un 66%, i la teràpia dual amb AZT+3TC (lamivudina) pot reduir la taxa de transmissió mare a fill del VIH-1 a l'1,6%. A causa del seu invent, He Dayi va ser seleccionat com a Persona de l'Any per la revista Time el 1996.
Com a matèria primera bàsica per a la teràpia anti-VIH, l'estabilitat deZidovudina en polsdetermina directament l'eficàcia i la seguretat de la medicació dels seus preparats. És una pols cristal·lina de color blanc a blanc-blanc, amb la seva estructura molecular que conté un grup azido i una columna vertebral de desoxitimidina. Les seves propietats fisicoquímiques són molt susceptibles a factors com la llum, la temperatura i la humitat, per la qual cosa requereixen un control científic per garantir l'estabilitat.
Estabilitat química intrínseca
El producte sòlid presenta una bona estabilitat en condicions d'emmagatzematge estàndard. Quan es tanca i s'emmagatzema en un lloc fresc i sec (temperatura 15-30 graus, humitat relativa inferior o igual al 65%), no és propens a l'oxidació, hidròlisi o degradació estructural, amb una vida útil típica de més de 2 anys. No s'observa cap atenuació significativa tant en la puresa del fàrmac com en l'activitat antiviral. Tot i que el grup azido de la seva molècula té un cert grau de reactivitat, no és fàcil de descompondre en estat sòlid sense estimulació externa, i només pot reaccionar a alta temperatura o en presència d'oxidants forts.
La seva estabilitat disminueix lleugerament en estat de solució aquosa. Una solució aquosa de 0,1 mol/L es pot emmagatzemar de manera estable durant 24 hores a temperatura ambient, amb l'estabilitat òptima aconseguida a pH 4,0-6,0. Més enllà d'aquest rang de pH, és probable que es produeixi hidròlisi, amb la qual cosa es redueix l'eficàcia. Per tant, es requereix un control estricte del pH de la solució aquosa durant la producció de la preparació. A més, les injeccions es preparen principalment per al seu ús immediat o es conserven mitjançant un procés de liofilització-.
Estabilitat de la formulació
Diversos preparats fets a partir d'ell mostren diferències d'estabilitat a causa de les variacions en els processos de fabricació i els excipients. Les pastilles i les càpsules orals han millorat significativament l'estabilitat després de ser processades amb recobriment d'excipients i tècniques de comprimit/ompliment. Poden romandre estables durant 1-2 anys en condicions d'emmagatzematge específiques i resistir eficaçment els impactes de la humitat ambiental i les lleugeres fluctuacions de temperatura.
Les solucions orals, en estar en forma líquida, tenen una estabilitat relativament pobra. Requereixen l'addició de conservants i reguladors de pH, i s'han d'emmagatzemar a la foscor sota refrigeració (2-8 graus) per evitar la contaminació microbiana i la degradació del fàrmac. Els preparats injectables liofilitzats-tenen la millor estabilitat. Després de l'eliminació de l'aigua mitjançant la liofilització-, l'activitat de les molècules del fàrmac es bloqueja, permetent un emmagatzematge estable a temperatura ambient. Tanmateix, la solució reconstituïda s'ha d'utilitzar en 4 hores per evitar la degradació en estat aquós.
Factors clau d'influència i mesures de control
La llum és el factor central que afecta l'estabilitat de la mateixa. La llum forta, especialment la llum ultraviolada, pot accelerar la degradació molecular, provocant la decoloració del fàrmac i la reducció de la puresa. Per tant, durant la producció, l'emmagatzematge i el transport es requereix una protecció completa del procés-de la llum, amb contenidors d'embalatge marrons o materials de blindatge-de llum utilitzats per embolicar.
Una temperatura excessivament alta intensificarà les reaccions d'hidròlisi i oxidació. L'estabilitat de la pols disminueix significativament quan la temperatura supera els 30 graus. Per tant, és essencial un control estricte de la temperatura ambient d'emmagatzematge, evitant l'exposició a la llum solar directa i entorns d'-alta temperatura. L'excés d'humitat pot fer que la pols absorbeixi humitat i s'aglomera, la qual cosa al seu torn desencadena la degradació. Cal mantenir un entorn d'emmagatzematge sec i s'han de seleccionar excipients de baix-higroscòpia per a la producció de preparació.
A més, aquest fàrmac és propens a reaccions en contacte amb oxidants forts, substàncies àcides o alcalines. S'ha d'emmagatzemar per separat per evitar l'emmagatzematge i la contaminació barrejats, per garantir la seguretat i l'eficàcia de la medicació.
Preguntes freqüents
Per a què s'utilitza la zidovudina?
S'utilitza zidovudinaper tractar la infecció pel virus de la immunodeficiència humana (VIH).. La zidovudina s'administra a les dones embarassades VIH-positives per reduir la possibilitat de transmetre la infecció al nadó. La zidovudina forma part d'una classe de medicaments anomenats inhibidors nucleòsids de la transcriptasa inversa (NRTI).
Es pot triturar la zidovudina?
Les pastilles de 300 mg sovint no es puntuen; es poden tallar per la meitat amb un tallador de pastilles a una farmàcia.Les pastilles es poden triturar i combinar amb una petita quantitat d'aliment o aigua i s'ingereixen immediatament.
Com es dilueix la zidovudina?
Diluir1 ml de la injecció de zidovudina de 10 mg/ml amb 4 ml de glucosa al 5% (volum total 5 ml). La solució resultant conté 2 mg/ml de zidovudina. Administrar durant 30 a 60 minuts. S'ha d'evitar la infusió ràpida o el bolus.
La zidovudina és perillosa?
Les pastilles de zidovudina s'han associat amb toxicitat hematològica inclosa neutropènia i anèmia severa, especialment en pacients amb malaltia avançada del VIH-1 [vegeu Advertències i precaucions (5.1)].
Etiquetes populars: pols de zidovudina cas 30516-87-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda