Productes
Atosiban CAS 90779-69-4
video
Atosiban CAS 90779-69-4

Atosiban CAS 90779-69-4

Codi de producte: BM-2-4-065
Número CAS: 90779-69-4
Fórmula molecular: C43H67N11O12S2
Pes molecular: 994,19
Número EINECS: 806-815-5
Núm. MDL: MFCD00672436
Codi Hs: 2934999090
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Changzhou Factory
Servei de tecnologia: Dept. R+D-4
Ús: API pur (ingredient farmacèutic actiu) només per a la investigació científica
Enviament: enviament com un altre nom de compost químic no sensible

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'atosiban cas 90779-69-4 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel atosiban cas 90779-69-4 d'alta qualitat per a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.

 

Atosibanés un pèptid sintètic antagonista del receptor d'oxitocina, utilitzat per prevenir el part prematur. Funciona unint-se competitivament als receptors d'oxitocina del múscul llis uterí, reduint així la freqüència i la intensitat de les contraccions. La seva estructura és similar a l'oxitocina, però s'ha modificat per millorar l'afinitat i l'estabilitat del receptor.
Aplicació clínica:
Tractament del part prematur: retardar el part per permetre més temps per a la maduració fetal o per administrar glucocorticoides per afavorir la maduració pulmonar.
Mètode d'administració: injecció intravenosa (dosi de càrrega inicial + infusió contínua), d'aparició ràpida i vida mitja-d'aproximadament 12 minuts.
Avantatges:
Alta selectivitat: en comparació amb els agonistes ₂ tradicionals (com la ritodrina), té menys efectes secundaris cardiovasculars.
Seguretat: té una bona tolerància tant per a les mares com per als nadons, i no hi ha reaccions adverses significatives-a llarg termini.
Limitacions:

El cost és elevat i la resposta a la medicació s'ha de controlar de prop. Atosiban representa un avenç important en el tractament del part prematur, i és especialment indicat per a dones embarassades que són intolerants als medicaments tradicionals.

Taps d'ampolles i taps personalitzats:

Atosiban CAS 90779-69-4 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Atosiban CAS 90779-69-4 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Atosiban Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Atosiban Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fórmula química

C43H67N11O12S2

Missa exacta

993

Pes molecular

994

m/z

993 (100.0%), 994 (46.5%), 995 (10.6%), 995 (9.0%), 996 (4.2%), 994 (4.1%), 995 (2.5%), 995 (1.9%), 994 (1.6%), 996 (1.1%)

Anàlisi elemental

C, 51.95; H, 6.79; N, 15.50; O, 19.31; S, 6.45

Applications

L'ús de retardar el part prematur

El part prematur es refereix a aquells que donen a llum entre les 28 setmanes i menys de les 37 setmanes d'embaràs. El nounat nascut en aquest moment s'anomena nadó prematur, amb un pes de 1000-2499 g. El part prematur és una de les causes importants de mort i malaltia perinatal. Els nadons prematurs són propensos a diverses complicacions com la síndrome de dificultat respiratòria, hemorràgia intracranial i infeccions per sistemes d'òrgans immadurs, que afecten greument la seva qualitat de vida i el seu pronòstic.

Atosiban Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Atosiban Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Per tant, prendre mesures efectives per retardar el part prematur i guanyar més temps de desenvolupament intrauterí per al fetus té una importància clínica important.

Atosibanés un anàleg de l'oxitocina, que pot unir-se competitivament als receptors V1A d'oxitocina i vasopressina, bloquejant així les vies d'acció de l'oxitocina i la vasopressina. L'oxitocina té un paper regulador important durant el part, ja que pot estimular la contracció del múscul llis uterí i promoure el part.

L'atoxiban inhibeix la interacció entre l'oxitocina i els seus receptors en unir-s'hi, reduint l'excitabilitat del múscul llis uterí i disminuint la freqüència i intensitat de les contraccions uterines, aconseguint així l'objectiu de retardar el part prematur. Concretament, l'atosiban pot unir-se al receptor d'oxitocina de la membrana muscular, evitant l'augment de la producció de trifosfat d'inositol estimulat per l'oxitocina, evitant així l'alliberament de calci emmagatzemat del reticle sarcoplasmàtic i, posteriorment, obrir els canals de calci tancats per voltatge, tancant la via de l'augment intracel·lular de calci i impedir la contracció muscular.

Atosiban Drugs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Atosiban Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L'atosiban segueix sent l'únic inhibidor de la contracció uterina específica aprovat per l'EMA Europea per al part prematur. En les directrius rellevants i el consens d'experts tant a nivell nacional com internacional, també es recomana atosiban per al tractament de dones embarassades amb signes de part prematur. En termes generals, quan les dones embarassades experimenten contraccions uterines regulars que duren com a mínim 30 segons cada vegada, amb 4 o més contraccions en 30 minuts, una dilatació cervical d'1-3 cm (en dones primípares arriba als 0-3 cm), un suaviment cervical superior al 50%, edat de 18 anys o més, i un ritme cardíac prematur fetal normal es pot considerar un retard fetal.

Atosiban s'utilitza principalment per a dones embarassades amb contraccions uterines regulars entre les 24 i 33 setmanes de gestació, freqüència cardíaca fetal normal i diagnosticada com a part prematur. El retard del part prematur durant les 24-27 setmanes d'embaràs és de gran importància per millorar la supervivència fetal i reduir la incidència de complicacions, ja que el fetus encara no està completament desenvolupat en aquest moment. No obstant això, l'eficàcia d'atosiban en aquesta setmana de gestació no s'ha determinat del tot i els metges han de fer una avaluació exhaustiva en funció de la situació específica de la dona embarassada.

Atosiban Cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Atosiban Cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A les 28-33 setmanes d'embaràs, els òrgans fetals es desenvolupen relativament bé, però encara hi ha un cert risc de part prematur. L'ús d'atosiban pot inhibir eficaçment les contraccions uterines, allargar les setmanes de gestació i guanyar temps per al desenvolupament fetal.

Ús per protegir el fetus

L'objectiu de protegir el fetus és mantenir l'embaràs i garantir un desenvolupament fetal normal a l'úter fins al part-complet. Atosiban crea un ambient intrauterí estable per al fetus mitjançant la inhibició de les contraccions uterines i la reducció dels seus efectes adversos sobre el fetus. Pot reduir l'excitabilitat del múscul llis uterí, prevenir la contracció dels músculs uterins, reduint així la freqüència i la intensitat de les contraccions, evitant problemes com la hipòxia fetal i l'angoixa causada per contraccions prematures, i millorant la qualitat de vida i el pronòstic dels fetus. Actualment, els fàrmacs de protecció fetal d'ús habitual en la pràctica clínica també inclouen agonistes de 2 receptors (com Rituojun i Terbutaline), sulfat de magnesi i inhibidors de la prostaglandina sintasa (com la indometacina).

Atosiban For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Atosiban Product | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

En comparació amb aquests fàrmacs, atosiban té avantatges únics. Tot i que els agonistes de 2 receptors també poden inhibir les contraccions uterines, poden causar reaccions adverses cardiovasculars com l'augment de la freqüència cardíaca, l'elevació del sucre en la sang i la disminució del potassi en sang, que poden imposar una certa càrrega al cos de les dones embarassades. El sulfat de magnesi requereix un seguiment estret de la concentració de magnesi en sang durant l'ús, ja que l'ús excessiu pot provocar reaccions adverses greus com ara depressió respiratòria i disminució del to muscular. Tanmateix, els efectes secundaris d'atosiban són relativament menors, amb un impacte mínim en el sistema cardiovascular de les dones embarassades i una major seguretat.

En aplicacions clíniques pràctiques, hi ha molts casos d'èxit d'ús d'atosiban per preservar l'embaràs. Per exemple, una dona embarassada de 28 anys experimenta contraccions uterines regulars a les 28 setmanes d'embaràs, que duren uns 40 segons cada vegada, amb 4-5 contraccions cada 30 minuts, una dilatació cervical d'1,5 cm i un suaviment cervical que arriba al 60%. El metge el va diagnosticar com un signe de part prematur i immediatament li va administrar tractament amb atosiban. La dosi inicial és de 6,75 mg, administrada per injecció de 7,5 mg/ml de solució;

Atosiban Cases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Atosiban Dose | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Posteriorment, es va administrar una dosi elevada de concentració de 7,5 mg/ml (300 μ g per minut) durant 3 hores; A continuació, es va administrar una dosi baixa de 7,5 mg/ml de solució concentrada (100 μ g per minut) durant un màxim de 45 hores, amb un tractament continu que no superava les 48 hores. Després del tractament, les contraccions uterines de les dones embarassades es van reduir significativament i la freqüència de les contraccions va disminuir de 4-5 vegades cada 30 minuts abans del tractament a 1-2 vegades cada 2-3 hores, i la dilatació cervical es va aturar. Al final, la dona embarassada va ampliar amb èxit la seva edat gestacional fins a les 37 setmanes, va donar a llum sense problemes i l'estat de salut del nounat era bo.

Manufacturing Information

Passos detallats i equacions químiques per sintetitzarAtosiban

1. Síntesi del tripèptid Fmoc Pro Orn Gly NH2

(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 es va obtenir per acilació de Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH i Gly NH2, respectivament.

Dissoleu el producte obtingut al pas 1 en una quantitat adequada de DMF, afegiu agents de condensació EDC i HOBt i barregeu Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 amb l'agent de condensació uniformement.

(2) Sota protecció de nitrogen, remeneu la mescla obtinguda al pas 2 durant un cert període de temps per completar la reacció de condensació.

(3) Detecteu la solució de reacció i controleu el procés de reacció mitjançant cromatografia en -capa fina (TLC) o cromatografia líquida d'alt-rendiment (HPLC). Quan la reacció s'acosta al punt final, afegiu una quantitat adequada d'àcid clorhídric per alliberar el tripèptid.

(4) Dialitzeu, concentreu i assequeu la mescla obtinguda al pas 4 per obtenir el tripèptid diana.

Equació química:

Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2

Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2

Atosiban Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Síntesi de Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetil) Gly NH2

2. Síntesi de Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetil) Gly NH2

(1) Dissoleu la resina de trimetil en una quantitat adequada de DMF i remeneu-ho uniformement.

(2) Barregeu la solució de resina obtinguda al pas 1 amb la solució de tripèptid Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 obtinguda al pas 5 de manera uniforme.

(3) Sota protecció de nitrogen, remeneu la mescla obtinguda al pas 2 durant un cert període de temps per acoblar completament la resina amb el tripèptid.

(4) Filtreu la solució de reacció per eliminar la resina no reaccionada i obtenir la resina objectiu.

Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Resina de trifenilmetil → Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetil) -Gly-NH2

3. Síntesi de resina peptídica lineal Atoxiban

(1) L'acilació de cada aminoàcid o fragment de la seqüència del producte produeix una sèrie d'aminoàcids o fragments acilats.

(2) Dissoleu la resina obtinguda al pas 3 en una quantitat adequada de DMF, afegiu una quantitat adequada d'agent de condensació i, a continuació, afegiu-hi aminoàcids o fragments acilats un per un. Després de cada addició, remeneu durant un cert temps per acoblar completament els aminoàcids o fragments amb la resina.

(3) Seguint el procés de reacció mitjançant TLC o HPLC, quan s'han acoblat tots els aminoàcids o fragments, la solució de reacció es filtra per eliminar els aminoàcids o fragments no reaccionats i s'obté la resina peptídica lineal objectiu.

Fmoc Pro Orn (resina de trifenilmetil)-Gly-NH2+ aminoàcids o fragments acilats → Resina peptídica lineal atoxiban

4. Craqueig i oxidació per obtenir producte

(1) Trenqueu la resina peptídica lineal obtinguda al pas 4, elimineu el grup protector de trifenilmetil i obteniu el pèptid lineal.

(2) Dissoleu el pèptid lineal obtingut al pas 1 en una quantitat adequada d'aigua, afegiu-hi una quantitat adequada d'oxidant (com ara H2O2, NaOH, etc.) i condueix la reacció d'oxidació a una temperatura determinada.

(3) Després d'un cert temps de reacció, la solució de reacció es dialitza, es concentra i s'asseca per obtenir l'atoxicil·lina objectiu.

producte lineal pèptid resina+cleaver → pèptid lineal+trifenilmetil derivat

Pèptid lineal + oxidant → C43H67N11O12S2 + H2O

Discovering History

La història del descobrimentAtosibanes pot remuntar als anys noranta. En aquell moment, els científics es van adonar del paper de l'oxitocina en el part prematur i van començar a buscar compostos que poguessin antagonitzar l'oxitocina. Després d'una àmplia recerca i investigació, es va descobrir. Va ser desenvolupat inicialment per Ferrer Grupo d'Espanya i posteriorment va ser aprovat per al llançament al mercat.

Com a compost peptídic sintetitzat artificialment, té una estructura química similar a l'oxitocina. El seu mecanisme d'acció és unir-se competitivament als receptors d'oxitocina del múscul llis uterí i de la decídua, evitant l'alliberament d'inositol trifosfat mediat per l'oxitocina, inhibint així les contraccions uterines. Té un alt grau d'especificitat uterina i un fort i{2}}efecte durador sobre la inhibició de les contraccions uterines, i el seu efecte sobre el múscul llis cardiovascular és feble, sense afectar la freqüència cardíaca i la pressió arterial de la mare i el fetus.

 

En estudis clínics, s'ha demostrat que l'atoxiban és eficaç per prevenir el part prematur i reduir el risc de part prematur. En comparació amb altres inhibidors de la contracció uterina, l'atoxiban té una millor eficàcia i menys reaccions adverses. Per tant, l'atoxicil·lina s'utilitza àmpliament en la pràctica clínica i s'ha convertit en un dels fàrmacs importants per prevenir el part prematur.

 

El descobriment del producte ha estat sotmès a una àmplia recerca i investigació, i les seves propietats farmacològiques són úniques. Té un alt grau d'especificitat uterina i un fort i{1}}efecte durador sobre la inhibició de les contraccions uterines. En estudis clínics, s'ha demostrat que l'atoxiban és eficaç per prevenir el part prematur, reduir el risc de part prematur i esdevenir un dels fàrmacs importants per prevenir el part prematur.

Preguntes freqüents
 
 

És un pur "antagonista"? Per què es diu que té una "doble personalitat"?

+

-

No, és un "agonista esbiaixat". Encara que és un antagonista de la via de contracció uterina (proteïna Gq) i pot inhibir les contraccions uterines; Però va activar inesperadament una altra via que inhibeix la proliferació cel·lular (proteïna Gi), donant lloc a l'activació sostinguda d'ERK1/2 i a la inducció de l'expressió p21. La característica de "suprimir una mà, activar una mà" la converteix en una molècula clàssica per estudiar la selectivitat conformacional del receptor.

Els seus metabòlits "refluiran"? Encara hi ha activitat?

+

-

Sí, però l'activitat és feble. El seu principal metabòlit M1 (excloent els fragments d'Orn8 i Gly-NH ₂) té concentracions plasmàtiques encara més altes que el fàrmac original (proporció M1/atosiban de 2,8). Tot i que l'activitat de M1 en la inhibició de les contraccions uterines és només 1/10 de la de l'atosiban, encara pot contribuir a alguns efectes farmacològics.

Hi ha dues versions de la seva vida mitjana-? Quin és cert?

+

-

Tot és cert, depèn de com ho defineixis. La seva semi-vida de distribució (t ) és extremadament curta, només 13 minuts; I la vida mitjana-d'eliminació (t ) és d'uns 102 minuts (1,7 hores). Però a la pràctica clínica, la vida mitja-eficaç (18 minuts) s'utilitza més habitualment perquè la seva concentració en sang disminueix ràpidament després de suspendre el tractament, la qual cosa també explica per què es necessita una infusió intravenosa contínua per mantenir l'eficàcia.

És un "oponent" o un "company d'equip" amb mimètica beta (com Letojun)? Hi ha algun risc associat a utilitzar-lo en combinació?

+

-

Podria ser un "company perillós". Els informes posteriors al mercat han demostrat que quan l'atosiban s'utilitza en combinació amb altres inhibidors de la contracció uterina (com els bloquejadors dels canals de calci i els beta mimètics), hi ha hagut informes de dificultat respiratòria i edema pulmonar, especialment durant embarassos múltiples. El mecanisme encara no està clar, pot ser causat per càrrega cardiovascular superposada.

 

Etiquetes populars: atosiban cas 90779-69-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda

Enviar la consulta