Etelcalcetide CAS 1262780-97-1

Etelcalcetideés una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, de vegades també un color groc clar. Normalment és inodor i soluble en aigua. La fórmula química és C26H27N5O2, amb un pes molecular relatiu de 445.531 g/mol. És un medicament antidepressiu que és un inhibidor selectiu de la recaptació de la serotonina (SSRI) i un agonista parcial del receptor de la serotonina 1A. Té rotació òptica, amb un angle de rotació de +30 grau a +35 grau (10mg/ml, en aigua). És una molècula quiral que pot formar diferents enantiòmers durant la síntesi química. A causa de la presència d'enantiòmers, hi pot haver diferències en la seva rotació òptica i altres propietats òptiques. L’espectre d’infrarojos mostra els pics d’absorció característics i es pot observar el pic d’absorció de vibracions d’estirament de NH a aproximadament 3400 cm -1; Es pot observar un pic d’absorció de vibracions d’estirament a aproximadament 2920 cm -1; Es pot observar un pic d’absorció de vibracions d’estirament a aproximadament 1650 cm -1; Es pot observar un pic d’absorció de vibracions d’estirament de l’anell aromàtic a aproximadament 1500 cm -1.

Etelcalcetideés un inhibidor eficaç dipeptidil peptidasa 4 (dpp -4), principalment utilitzat per tractar la diabetis tipus 2. Com a nou tipus de fàrmac contra la diabetis, té moltes funcions, que tenen una gran importància per millorar el control del sucre en sang i la qualitat de la vida dels pacients amb diabetis.

1. Reduir els nivells de sucre en sang

La funció principal és disminuir els nivells de sucre en sang. Redueix la degradació del glucagó com el pèptid -1 (GLP -1) i els pèptids insulinotròpics dependents de la glucosa (GIP) en el cos inhibint l’activitat de DPP -4 enzim, augmentant així l’activitat fisiològica d’aquestes pro-insulines intestinals. GLP -1 i GIP poden promoure la secreció d’insulina, inhibir l’alliberament de glucagó i, per tant, reduir els nivells de sucre en sang. Aquest efecte de la veracatida és útil per millorar el control del sucre en sang dels pacients amb diabetis i reduir l’aparició de complicacions.

2. Millora la resistència a la insulina

La resistència a la insulina és una de les característiques fisiopatològiques importants de la diabetis tipus 2. La seva substància millora la resistència a la insulina augmentant la sensibilitat a la insulina. Pot promoure la captació i la utilització de la insulina per adipòcits i cèl·lules musculars, millorar l’activitat biològica de la insulina i, per tant, millorar la sensibilitat del cos a la insulina. Aquest efecte ajuda a reduir els nivells de sucre en sang i a reduir la necessitat d’insulina en pacients amb diabetis.

3. Promoció de regeneració cel·lular i recuperació funcional

També té la funció de promoure els illots pancreàtics el paper de la regeneració cel·lular i la recuperació funcional. En inhibir l’activitat de l’enzim DPP -4, la protecció es pot aconseguir que les cèl·lules estan protegides de factors de dany com el sucre en sang i l’estrès oxidatiu, afavorint la supervivència i la proliferació de cèl·lules. A més, també pot augmentar la síntesi i la secreció d’insulina intracel·lular, millorant l’activitat funcional de les cèl·lules. Aquests efectes són útils per millorar la funció de l’illot dels pacients amb diabetis i augmentar el nivell de secreció d’insulina.

4 redueixen el pes i l’acumulació de greixos

També té l’efecte de reduir el pes i l’acumulació de greixos. Pot reduir la ingesta de la gana i els aliments i reduir la ingesta d’energia. Al mateix temps, el veracalide també pot promoure la ruptura i el metabolisme del greix, reduint l’acumulació de greix al cos. Aquest efecte pot ajudar a millorar l’obesitat dels pacients amb diabetis i reduir el risc de malalties cardiovasculars i altres complicacions.

5. Millorar el metabolisme dels lípids en sang

També pot millorar el metabolisme dels lípids en sang i disminuir els nivells de lípids en sang. Pot augmentar la síntesi i la secreció de lipoproteïnes d’alta densitat (HDL) i reduir els nivells de lipoproteïna de baixa densitat (LDL) i colesterol total (TC). A més, també pot inhibir la síntesi i l’acumulació de triglicèrids i reduir el nivell de triglicèrids en plasma. Aquests efectes ajuden a reduir el risc de malalties cardiovasculars en pacients amb diabetis.

6. Protecció del sistema cardiovascular

També té un efecte protector sobre el sistema cardiovascular. Pot disminuir la pressió arterial, reduir l’aparició de malalties cardiovasculars com la hipertròfia cardíaca i els danys del miocardi. A més, també pot inhibir les respostes d’estrès inflamatòries i oxidants de les cèl·lules endotelials, protegint la salut i la integritat de les parets dels vasos sanguinis. Aquests efectes ajuden a reduir el risc de malalties cardiovasculars en pacients amb diabetis i a millorar la qualitat de vida.

7. Millora la funció cognitiva

Estudis recents han demostrat que també té l'efecte de millorar la funció cognitiva. Pot augmentar el contingut i l’activitat dels neurotransmissors al cervell, com l’acetilcolina i la dopamina, i millorar l’excitabilitat i l’eficiència de transmissió d’informació de les neurones. A més, també pot inhibir la inflamació i les reaccions d’estrès oxidatiu al cervell, protegint la salut i la supervivència de les neurones. Aquests efectes són útils per millorar la disfunció cognitiva dels pacients amb diabetis i millorar la qualitat de vida.

8. Millorar la qualitat de vida

En resum, reduint els nivells de sucre en sang, la millora de la resistència a la insulina i la promoció de la regeneració cel·lular i la recuperació funcional, la reducció de pes i la reducció de l’acumulació de greixos, la millora del metabolisme dels lípids, la protecció del sistema cardiovascular, la millora de la funció cognitiva i altres efectes proporcionen un tractament complet i eficaç per als pacients amb diabetis. L’exercici d’aquestes funcions ajudarà a millorar el control del sucre en sang i la qualitat de vida dels pacients amb diabetis, reduir el risc de complicacions i millorar la taxa de supervivència i el nivell de salut dels pacients. Per tant, Veracatide té un valor clínic important i una perspectiva d’aplicació en el tractament de la diabetis.

Etelcalcetideés un inhibidor de dipeptidil peptidasa 4 (dpp -4), que s'utilitza principalment per tractar la diabetis tipus 2. La seva síntesi implica múltiples passos i els següents proporcionaran una introducció detallada als seus mètodes de síntesi de laboratori comuns i equacions químiques corresponents.

Passos de síntesi:

1. Activació d’aminoàcids

En primer lloc, és necessari seleccionar aminoàcids adequats per a l'activació. El mètode d'activació d'ús comú és activar grups carboxil mitjançant N-hidroxisuccinimida (NHS) i N, N '- Dicyclohexylcarbodiimida (DCC).

Equació química (utilitzant com a exemple la L-Alanina):

C₃H₇No₂+C₄H₅No₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇No₂NHS C₁₃H₂₄N₂O

Entre ells, DCU és N, N '- Dicyclohexylea, que és un subproducte de la reacció.

2. Reacció de condensació

L’aminoàcid activat experimenta una reacció de condensació amb el grup amino del següent aminoàcid per formar un enllaç pèptid. Aquest pas se sol realitzar en condicions alcalines, com ara utilitzar trietilamina com a base.

Equació química (utilitzant L-Alanine i L-leucina com a exemples):

C₃H₇No₂-Nhs+c₆H₁₃No₂+C₆H₁₅N → C₃H₇No₂-L-C₆H₁₃No₂+H₂O+NHS: sal de trietilamina

3. Extensió de les cadenes de pèptids

Repetint la reacció de condensació, connecteu gradualment els aminoàcids necessaris a la cadena de pèptids fins que s’obté la seqüència completa de veracalid.

4. Reacció de ciclització

Les molècules de Veracapeptid contenen una estructura cíclica específica que cal formar mitjançant reaccions de ciclització. Això sol implicar una reacció entre un grup de cadena lateral i un altre grup de la cadena de pèptids.

Equació química (utilitzant com a exemple un fragment simplificat de veracalid):

H₂N Peptide Chain Co-R 1+ Peptide Chain Co-R2 → [H₂N Peptide Chain Co-R1]-Peptide Chain CO-R 2+ H₂O

R1 i R2 representen diferents grups funcionals a la cadena de pèptids, formant una estructura cíclica mitjançant la reacció.

5. Purificació i cristal·lització

Després de completar la reacció de ciclització, el producte ha de ser purificat i cristal·litzat per obtenir un veracalid d’alta puresa. Normalment implica passos com la cromatografia de columnes, la cromatografia de capa fina i la recristalització.

Les perspectives de desenvolupament deEtelcalcetidesón molt amplis, basats principalment en els seus efectes terapèutics significatius i el mecanisme d’acció únic en l’àmbit mèdic. A continuació es mostra una anàlisi detallada de les seves perspectives de desenvolupament:

Etiquetes populars: ETELCALCETIDE CAS 1262780-97-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda