Triptorelin peptide CAS 57773-63-4

Pèptid de triptorelina, també conegut com Lupron, és un compost decapeptídic sintètic amb una estructura química similar a la Gnrh natural . La seva fórmula molecular és C55H74N16O13, amb un pes molecular de 1186.36. qu Pu rui lin és una pols blanca o gairebé blanca, gairebé inodora i sense olor {{6} La solució aquosa és àcida amb un PKA de 5.3. té una alta estabilitat i una semivida de fins a 4 setmanes en una solució aquosa amb un pH de 4.5. En condicions de baixa temperatura, la triptorelina es pot emmagatzemar de manera estable durant molt de temps Estabilitat . En solució, no és fàcil formar polímers entre les molècules de la triptorelina, que ajuda a mantenir la seva activitat biològica . El mecanisme d'acció rau en la unió al receptor de GnRH a la membrana cel·lular hipibliètica, provocant transducció de senyal químic mediada pel receptor i inhibint la secreció de la secreció de la secreció de la secreció Gonadotropines . a causa de la seva alta afinitat amb GnRH natural, la triptorelina pot ocupar els receptors de GnRH a la membrana cel·lular hipofisària, impedint així la unió de GnRH natural als seus receptors i inhibint la secreció de FSH i LH . que inhabilita encara Hormones sexuals .

Pèptid de triptorelinaés un fàrmac pèptid sintetitzat artificialment amb una estructura química similar a la hormona alliberadora de gonadotropina natural (GNRH), però amb una activitat biològica més forta . des de la seva creació, el pèptid triptorelin s’ha utilitzat àmpliament en el camp mèdic, particularment en el tractament dels trastorns endocrins reproductius i certs tumors . La següent descripció d’un propòsit:

L’efecte d’aplicació clínica en el tractament del càncer de pròstata

 

L’antigen específic de la pròstata (PSA) és una glicoproteïna secretada per cèl·lules epitelials de pròstata, i els seus nivells s’eleven normalment en pacients amb càncer de pròstata . El nivell de PSA és un dels indicadors importants per avaluar la condició i l’efectivitat del tractament del càncer de pròstata . Estudis clínics múltiples han demostrat que l’ús de la triptorelin peptide redueix significativament redueix significativament els nivells de PSA redueix significativament els nivells de PSA redueix significativament els nivells de PSA redueix significativament els nivells de PSA en el nivell de PSA. Els pacients amb càncer de pròstata ., per exemple, en un estudi dirigit a pacients amb càncer de pròstata avançat, aproximadament el 80% dels pacients tractats amb pèptid de triptorelina van experimentar una disminució de més del 50% en els nivells de PSA en un termini de 3 mesos després del tractament . Els pacients amb càncer de pròstata sovint experimenten símptomes urinaris més baixos etc .), dolor ossi (com el mal d’esquena inferior, el dolor de maluc, etc .), i la disfunció sexual . El tractament amb pèptids de triptorelina pot alleujar significativament aquests símptomes i millorar la qualitat de la vida dels pacients {{10} per exemple El pèptid de triptorelina va mostrar un alleujament significatiu en els símptomes del dolor ossi .

Ampliar la supervivència i reduir el risc de recurrència del tumor

 

El tractament amb pèptids de triptorelina pot allargar la supervivència dels pacients amb càncer de pròstata . múltiples estudis de seguiment a llarg termini han demostrat que els pacients que reben el tractament de castració de pèptids triptorelina tenen una supervivència significativament més llarga en comparació amb els que no reben tractament de castració El tractament de castració de pèptids de triptorelina va ser aproximadament 12 mesos més que els que no van rebre tractament de castració . per a pacients amb càncer precoç, cirurgia o radioteràpia són els principals mètodes de tractament ., però alguns pacients poden experimentar la recurrència del tumor després del tractament . triptiderina, com a teràpia adjuvant Recurrència . Per exemple, en un estudi dirigit a pacients amb càncer de pròstata d’alt risc, els pacients tractats amb pèptid de triptorelina en combinació després de la cirurgia o la radioteràpia tenien una taxa de supervivència lliure de recurrència de l’any que era aproximadament un 15% superior a la que no van rebre teràpia adjuvant .}

Aplicació en el tractament de l'endometriosi

 

El tractament amb pèptids de triptorelina pot alleujar significativament símptomes com la dismenorrea, el dolor pèlvic crònic i el dolor sexual en pacients amb endometriosi ., per exemple, en un assaig controlat aleatoritzat de pacients amb endometriosi, els pacients tractats amb el pèptid de triptorelina van mostrar una disminució significativa en les puntuacions de dolor a 3 i 6 mesos després del tractament del grup placebo . L’examen d’imatge demostra que el tractament amb pèptids de triptorelina pot reduir el volum de lesions en alguns pacients amb endometriosi . mitjançant mètodes d’examen com ara ultrasons i ressonància magnètica (RMN), es pot observar que la mida, la quantitat i l’activitat de les lesions ectopiques han millorat després del tractament. {5} Els pacients d’endometriosi amb necessitats de fertilitat, el tractament amb pèptids de triptorelina poden millorar l’entorn pèlvic, reduir les adhesions i augmentar la taxa d’èxit de la concepció natural o les tecnologies reproductives assistides . Alguns estudis han informat que la taxa d’embaràs dels pacients sotmesos a fecundació in vitro transferència d’embryoo (IVF-et) ha augmentat després del protractament amb el peptorelina {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{}}} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{

Aplicació en el tractament de fibromes uterins

 

El tractament amb pèptids de triptorelina pot reduir significativament el volum de fibromes uterins . en general parlant, després de 3-6 mesos de tractament, el volum de fibromes pot reduir -se en un 30% -50% . Símptomes . per a pacients amb augment del flux menstrual i períodes prolongats causats per fibromes uterins, el tractament amb pèptids de triptorelina pot reduir significativament el flux menstrual i restaurar la menstruació normal . Això ajuda a prevenir i tractar l’anèmia, millorant la qualitat de la vida dels pacients . pre -tractament amb un peptid de triPTOREL Peptid abans de la cirurgia abans de la cirurgia prèvia de treptorina abans de la cirurgia de treptorina amb fibró de fibró prèvia a la fibró de treptorina abans de la cirurgia de fibró de treptorina abans. Reduir el volum de fibroms, disminuir la congestió pèlvica, la dificultat quirúrgica inferior i el volum de sagnat i reduir el temps quirúrgic . especialment per a pacients amb fibromes grans, adhesions severes o planejant sotmetre’s a la cirurgia laparoscòpica, l’ús preoperatori del pèptid de triptorelina pot millorar la seguretat i l’èxit de la cirurgia .}

Hi ha hagut nombroses descripcions del mètode experimental per a la síntesi dePèptid de triptorelinaA la literatura . al text següent, introduirem un d'aquests mètodes per descriure breument com produïm aquest producte al laboratori .

Els passos experimentals específics són els següents:

1. Síntesi de 2- bromo -4- aminobenzoat

Afegiu l’etil 2- Bromo -4- clorobenzoat (30ml) . Un cop finalitzada la reacció, aboqueu la solució de reacció a l’aigua de gel, extreu -vos amb èter, sec i destil·la, recopileu la fracció a 100 graus i obteniu un líquid oliós incolor de 2- bromo -4- aminobenzoate èster ethil (27,5G, 99%) amb un punt de fusió 73-74.

2. Síntesi de 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) clorur de benzoil

En una ampolla de 500 ml de tres al coll equipada amb un condensador de agitador, termòmetre i reflux, afegiu etil 2- bromo -4- aminobenzoat hidròxid (10G, 0 . 25mol) (20ml), i calor i reflux durant 3 hores . Després que la reacció estigui completa, aboqueu la solució de reacció a l’aigua de gel i extreu -ho amb èter . després d’assecar -se, destil·lar -la i recuperar l’ether, recopileu la fracció a 170-173 graus i obteniu sodium 2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . Col·loqueu aquest producte en una ampolla de tres ml de tres equips equipada amb un agitador, termòmetre i condensador de reflux, afegiu DMF (50ml), calor fins que es dissolgui, afegiu -hi etílic 2-} pyridinecarboxilat (18Grboxil 0 {. 1mol), calor i reflux durant 3 hores . Després que la reacció estigui completa, aboqueu la solució de reacció a l'aigua de gel i extreu -ho amb èter . després d'assecar -se, destil·lar i recuperar l'eter, recopilar fraccions a {{25} graus i obtenir etil 2- bromo {{27 {27 {27 {27 {27 {27} {27 {27} '- piridil) benzoat (30g) . Finalment, afegiu triclorur de fòsfor (34g, 0,25 mol) a diclorometana anhidre, calor fins que es dissolgui, refreda a temperatura ambient, afegiu 2- Bromo -4- (2'- Pyridil) Ethyl Benzo (30g), escalfa (30g), calor) i reflux durant 3 hores. Un cop finalitzada la reacció, aboqueu la solució de reacció a l’aigua de gel i extreu -la amb èter. Destil·leu i recupereu èter i diclorometan després d’assecar-se, recopileu fraccions a 83-85 graus i obteniu un líquid oli incolor de 2- bromo -4- (2 '- piridil) benzoil clorur (27G). Punt de fusió: 66-68 grau.

3. sintètic triptorelin

Afegiu 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) clorur de benzoil (15g, 0 {{8} Fins que es dissolgui, afegiu n-etil -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) i reflux durant 3 hores . després de la reacció és completa, aboqueu la solució de reacció a l'aigua de gel i s'extreu amb l'etè {{. {22} {22} {22} Destil·leu i recupereu el tetrahidrofuran i l’èter, recopileu fraccions al grau 165-167 i obteniu triptorelina sòlida blanca (16G). Punt de fusió: 168-171 grau.

Pèptid de triptorelinaés un medicament antipsicòtic i la seva farmacocinètica inclou principalment processos com l’absorció, la distribució, el metabolisme i l’excreció .

1. Absorció:

Després de l'administració oral, la triptorelina s'absorbeix ràpidament amb una biodisponibilitat d'aproximadament 100%. pot alentir la seva taxa d'absorció, però no afecta la quantitat d'absorció global . El medicament es metabolitza a través del fetge per primera vegada, produint els principals metabòlits actius .

2. Distribució:

La triptorelina es distribueix àmpliament al cos, amb una taxa d’enllaç de fins a un 83% amb proteïnes plasmàtiques . Es pot creuar la barrera del cervell sanguini i entrar al sistema nerviós central . triptorelin també es pot secretar a través de la llet .

3. metabolisme:

La triptorelina es metabolitza principalment en el fetge a través del sistema enzimàtic CYP3A4 . Els metabòlits inclouen el metabolit actiu n-demetiltriptoreline, així com altres metabòlits secundaris . metabòlits tenen fortes histamina i {{5- ht2 Efectes antagonistes {{7} {7} {7} {7} {7} {7}.

4. Excreció:

L’excreció de la triptorelina és principalment a través de l’orina, representant al voltant del 73%, i la majoria són metabòlits . aproximadament el 20% dels fàrmacs s’excreten a través de les femtes .

5. Half Life:

La semivida de la triptorelina és 6-7 hores, mentre que la vida mitja del seu metabolit n-demetiltriptorelin és 9-12 hores ., per tant, triptorelin i els seus metabòlits cal administrar diàriament o dues vegades al dia per mantenir concentracions de medicament sanguini estables .

Etiquetes populars: TRIPTtorelin Peptide CAS 57773-63-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda