Albuterol sulfat de pols CAS 51022-70-9

Pols de sulfat albuterol, CAS 51022-70-9, fórmula molecular C13H23NO7S, pols sense olor blanc o gairebé blanc. Molt lleugerament dissolt en etanol; Gairebé insoluble en èter. Bona estabilitat tèrmica, semivida de 4-6 hores. Salbutamol va ser descobert i desenvolupat per estudiosos britànics el 1962, comercialitzat per primera vegada el 1968, registrat a la Xina el 1988 i produït a nivell nacional el 1975. El 2012 es va convertir en l’únic broncodilatador d’inhalació nebulitzada que va entrar a la llista nacional de medicaments essencials. Guardeu -lo en un recipient segellat en un lloc fresc i sec i assegureu -vos una bona ventilació o escapament a l’espai de treball. Generalment s’utilitza per tractar el broncospasme en pacients amb asma bronquial, bronquitis asmàtica i enfisema. Aquest producte només és per a ús de laboratori.

1. A partir de P-hidroxiacetofenona, es sintetitza en 8 passos de brominació, hidròlisi, aminació, hidròlisi, neutralització, hidrogenació catalítica, hidrogenòlisi i formació de sal, amb un rendiment total de 11% ~ 13%. A més, les condicions de reacció d’aquest mètode són dures, els “tres residus” la contaminació són greus i el cost és elevat.

2. 4- bromoacetil salicilaldehid i 4-cloroacetil salicilaldehid es van obtenir a partir de l'acilació de Salicilaldehid i acil de clorur de Friedel. Després de la condensació, la hidròlisi i la formació de sal al mateix bany, es van convertir en 5-11-dimetiletil) amino] acetil-2-hidroxibenzaldehid clorhidrat. A continuació, es va preparar el sulfat de salbutamol mitjançant la reducció cooperativa del borohidrur de potassi i el clorur de zinc a temperatura ambient i formació de sal amb àcid sulfúric.

3. Agafant salicilaldehid i tert butilalamina com a materials inicials, 2-clor -1 - {[(1,1-dimetiletil) iminometil-4-hidroxifenil}-es prepara l'etil cetona 5 - {[(1,1-dimetiletil) aminoacetil} - 2- Antelin benzaldehid Hidroclorur mitjançant condensació, hidròlisi i sal en tres passos i una reacció de pot, i després neutralitzada amb metòxid de sodi, es va transferir catalitzant a hidrogenen i reduïda i es va formar sal i es va formar sal.

Pols de sulfat albuterol, com a fàrmac representatiu d’agonistes selectius - receptors adrenèrgics, s’ha convertit en un fàrmac bàsic per al tractament de malalties respiratòries, obstetrícia i ginecologia, malalties cardiovasculars i poblacions especials des de la seva aparició als anys seixanta a causa del seu inici ràpid, potent efecte broncodilatador i funció reguladora del sistema múltiple.

Mecanisme farmacològic: clau molecular per a la regulació precisa dels receptors ₂

 

Activant selectivament els receptors ₂ sobre el múscul llis bronquial, el múscul llis uterí i el múscul llis vascular, es desencadena l’activació d’adenilat ciclasa (AC), promovent la síntesi de monofosfat cíclic intracel·lular (cAMP) i, posteriorment, activant la proteïna kinasa A (PKA). Aquesta via de senyalització condueix a:
Relaxació muscular llis bronquial: PKA fosforila la cinasa de la cadena lleugera de la miosina (MLCK), redueix la seva activitat, disminueix la unió de la miosina i relaxa directament el múscul llis de la via aèria; Inhibir simultàniament l’afluència d’ions de calci i reduir la concentració de calci intracel·lular per alleujar el broncoespasme mitjançant un doble mecanisme.

 

Inhibint l’alliberament de mediadors inflamatoris: inhibint la degranulació de les cèl·lules mastes a través de la via CAMP/PKA, reduint l’alliberament de mediadors inflamatoris com la histamina i els leucotrienes i alleujar l’edema mucós de les vies respiratòries i la secreció de mucus.
Moviment ciliar millorat: afavoreix la freqüència de l’oscil·lació ciliar bronquial, accelera la funció del sistema de ciliars ciliars de moc i millora la descàrrega d’esput.
Inhibició del múscul llis uterí: activa ₂ receptors a les cèl·lules musculars llises uterines, redueix la concentració de calci intracel·lular, inhibeix la freqüència i la intensitat de les contraccions uterines i perllonga el cicle de l’embaràs.
Efecte vasodilaatori: Activat per ₂ receptors, condueix a la relaxació del múscul llis vascular, redueix la resistència vascular perifèrica i millora la perfusió dels teixits.

Indicació del nucli: Gestió del cicle complet de malalties respiratòries del sistema

 

1. L’exacerbació aguda i la prevenció de l’asma bronquial
Tractament d’atac agut: és la medicació preferida per als atacs aguts recomanats per la Iniciativa Global per a l’asma (Gina). Té efecte 5-15 minuts després de la inhalació i dura 4-6 hores. Pot alleujar ràpidament els símptomes com els sibilants, la tensió del pit i la dificultat per respirar. Per a pacients amb convulsions moderades a greus, la combinació de corticoides inhalats (ICS) pot reduir significativament les taxes d’hospitalització.
Prevenció de l'asma induït per l'exercici (EIA): inhalant el sulfat de salbutamol 15-20 minuts abans que l'exercici pugui inhibir l'exercici hiperresponsable de les vies respiratòries i prevenir els atacs de l'EIA. Les investigacions han demostrat que el seu efecte preventiu és superior al succinat de sodi i als agonistes beta orals.
Control de durada crònica: Tot i que no és un medicament de control a llarg termini, l’ús regular pot reduir la hiperresponsabilitat de les vies respiratòries. Per als pacients amb asma persistent lleu, l’ús de sulfat de salbutamol combinat amb IC de dosis baixes segons sigui necessari pot reduir la freqüència d’atacs aguts.

2. Exacerbació aguda de la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC)
RELICIÓ DE SPASM BRONQUIAL:

 

En l’etapa d’exacerbació aguda de la MPOC, la inhalació nebulitzada del sulfat de salbutamol combinat amb el bromur d’ipratropi (fàrmac anticolinèrgic) pot millorar significativament la funció pulmonar (FEV ₁ va augmentar un 15% -20%) i reduir el temps d’hospitalització.
Gestió de la hipersecreció de moc: millorant el moviment ciliar i inhibint la secreció de moc, es pot alleujar la molèstia respiratòria causada per l’obstrucció de l’esput. Per a pacients amb una alta secreció de moc MPOC, la combinació de fàrmacs expectators (com l’amroxol) pot millorar l’eficàcia.

3. Bronquitis i enfisema asmàtic
Bronquitis asmàtica: pot alleujar ràpidament els símptomes de sibilança i tos, especialment adequats per a pacients pediàtrics. La investigació demostra que la seva eficàcia és superior als medicaments de teofilina i que la incidència de reaccions adverses és menor.
Exacerbació aguda de l’emfisema: Per a pacients amb enfisema acompanyats de broncospasme, es pot millorar la funció de ventilació, es pot reduir la pressió parcial arterial del diòxid de carboni (PACO ₂) i es pot evitar una fallada respiratòria.

Sol·licitud per a poblacions especials: Intervenció precisa de l'obstetrícia a la pediatria

 

1. Camp d'obstetrícia: Prevenció i tractament del part prematur i de la protecció fetal
Supressió prematura del naixement: és l’únic agonista beta aprovat per la FDA per a la supressió prematura del naixement. Inhibint la contracció del múscul llis uterí, el cicle de l’embaràs s’amplia entre 24 i 48 hores, comprant temps per a glucocorticoides per promoure la maduració pulmonar fetal. La dosi recomanada és de 2,4-4,8 mg per via oral cada 4-6 hores, o 10-20 μ g/min per via intravenosa.
Tractament per al retard del creixement intrauterí (IUGR): mitjançant la dilatació dels vasos sanguinis placentaris uterins, augmentant el subministrament de sang fetal i millorant la taxa de creixement dels fetus IUGR. La combinació d’aspirina de dosis baixes pot millorar encara més l’efecte terapèutic.

Gestió d’avortament amenaçat: per a l’avortament amenaçat causat per una disfunció cervical, es poden suprimir les contraccions uterines i combinar -les amb la cirurgia de cercle cervical, es pot millorar significativament la taxa d’èxit de la preservació fetal.

 

2. Camp pediàtric: síndrome de l’asma i l’angoixa respiratòria
Exacerbació aguda de l’asma infantil: els agents d’inhalació són la medicació preferida per l’exacerbació aguda de l’asma infantil. Per als menors de 5 anys, es recomana utilitzar inhalació nebulitzada (dosi 0,15 mg/kg, màxim 2,5 mg); Els nens de major o igual a 5 poden utilitzar un aerosol quantitatiu (MDI) amb un contenidor d’emmagatzematge de boira (dosificació de 100-200 μ g/temps).
Síndrome d’angoixa respiratòria neonatal (NRDS): per a nadons prematurs amb NRD,pols de sulfat albuterolPot estimular la secreció de tensioactiu pulmonar (PS) i millorar el compliment dels pulmons. La combinació de teràpia exògena de substitució de PS pot reduir la necessitat de ventilació mecànica.
Apnea infantil prematura: activant els receptors beta ₂ al centre respiratori del tronc cerebral, es redueix la freqüència dels episodis d’apnea. La dosi recomanada és de 0,2 mg/kg per via oral cada 6-8 hores.

Estratègia de teràpia combinada: millora i compensació sinèrgica de reaccions adverses

 

1. Ús combinat amb corticoides inhalats (ICS)
El control a llarg termini de l’asma: la combinació de l’ICS (com el budesonida) pot assolir l’objectiu doble de “relleu ràpid+control a llarg termini”. La investigació demostra que el grup de teràpia combinada redueix la freqüència dels atacs aguts en un 50% i millora de manera més significativa la funció pulmonar.
Teràpia de manteniment de la MPOC: per a pacients amb MPOC amb exacerbacions agudes freqüents, la combinació de ICS i fàrmacs anticolinèrgics d’acció llarga (LAMA) poden reduir el risc d’exacerbacions agudes en un 30%.
2. Ús combinat amb fàrmacs anticolinèrgics
Pla d’inhalació nebulitzada: el sulfat de salbutamol (2,5 mg) combinat amb el bromur d’ipratropium (0,5 mg) inhalació nebulitzada pot activar simultàniament els receptors ₂ i bloquejar els receptors M, produint un efecte sinèrgic broncodilador. Apte per a pacients amb asma moderada a severa i exacerbació aguda de la MPOC.

 

Avantatges farmacocinètics: els fàrmacs anticolinèrgics poden reduir l’edema mucós induït pel sulfat de salbutamol i allargar la seva durada d’acció; ₂ Els agonistes poden contrarestar reaccions adverses com la boca seca causada per fàrmacs anticolinèrgics.
3. Ús combinat amb fàrmacs de teofilina
Exacerbació aguda de l’asma greu: combinada amb la infusió intravenosa d’aminofilina, pot alleujar ràpidament el broncoespasme. Però és necessari controlar de prop la concentració de teofilina de la sang (rang objectiu de 10-20 μ g/ml) per evitar reaccions adverses com l’arítmia.
Control de l’asma nocturn: les pastilles de salbutamol sulfat sostingudes combinades amb les pastilles d’alliberament controlada per teofilina poden cobrir el període de disminució de la sensibilitat dels receptors ₂ a la nit i reduir la freqüència dels despertars nocturns.

El sulfat de salbutamol, com a fàrmac bàsic per al tractament de malalties respiratòries i poblacions especials, ha estat àmpliament validat pel seu valor clínic. Regulant precisament els receptors ₂, no només aconsegueix bronquiectàsia ràpida i efectiva, sinó que també demostra avantatges únics en la prevenció prematura del naixement i la protecció fetal.

1. Nom del mètode: Salbutamol Sulfat Determinació del salbutamol Sulfat de la Solució no

Aplicació: aquest mètode utilitza la titulació de solucions no necessàries per determinar el contingut del sulfat de salbutamol ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Aquest mètode és adequat per a la determinació del sulfat de salbutamol.

Principi del mètode: després de l’article de la prova es dissol lleugerament amb l’àcid acètic glacial, refredeu-lo, afegiu-hi 15 ml d’anhídrid acètic i una gota d’indicador de cristall violeta i el titula amb titó d’àcid perclòric (0,1 mol / L) fins que la solució es torna verda blava. I els resultats de titulació es van corregir amb la prova en blanc. Cada 1 ml de titrant d’àcid perclòric (0,1 mol / L) equival a 57,67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reactiu: aigua (ebullició fresca a temperatura ambient), àcid acètic glacial, anhidrur acètic, solució indicadora de cristall violeta, titrant d’àcid perclòric (0,1 mol/L), referència a ftalat d’hidrogen de potassi

Instruments i equips:

Preparació de la mostra: 1. Solució indicadora de cristall violeta: preneu 0,5 g de cristall violeta i afegiu -hi 100 ml àcid acètic glacial per dissoldrepols de sulfat albuterol.

2. Titrant d’àcid perclòric (0,1 mol/L):

Preparació: Agafeu 750 ml d’àcid acètic glacial lliure d’aigua (anhidrur acètic 5,22 ml per 1 g d’aigua, afegiu 8,5 ml d’àcid perclòric (70 ~ 72%), agiteu bé, refredeu-ho, afegiu una quantitat adequada d’àcid acètic anhidrós es determina amb el mètode de determinació de la humitat i, després, s’ajusta al 0,01% ~ 0,2% amb aigua i anhídrid acètic.

CALIBRACIÓ: Agafeu uns 0,16g de referència de ftalat d’hidrogen de potassi assecat a pes constant a 105 graus, peseu amb precisió, afegiu 20 ml d’àcid acètic glacial anhidre per dissoldre, afegiu 1 gota de solució d’indicador violeta de cristall, es titula lentament al blau amb aquesta solució i corregiu el resultat de titració amb la prova en blanc. Cada 1 ml de titrant d’àcid perclòric (0,1mol/L) equival a 20,42 mg de ftalat d’hidrogen de potassi. Calculeu la concentració del líquid segons el consum del líquid i la quantitat de ftalat d’hidrogen de potassi.

3. Referència de ftalat d’hidrogen de potassi

Emmagatzematge: poseu -lo en una ampolla de vidre marró i conserveu -la fortament.

Passos de funcionament: agafeu aproximadament 0,4 g d’aquest producte, peseu amb precisió, afegiu 10 ml d’àcid acètic glacial, dissoleu-lo a temperatura lleu, refredeu-lo, afegiu-hi 15 ml d’anhídrid acètic i 1 gota de solució indicadora violeta de cristall, el qualifiqueu-lo amb titular d’àcid perclòric (0,1 mol / l) fins que la solució es converteixi en blau-blau i es corregeix el resultat de titració amb prova en blanc. Cada 1 ml de titrant d’àcid perclòric (0,1 mol / L) equival a 57,67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Etiquetes populars: Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda